196371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidropiridin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 196371 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új dihidropiridin-származékok - a képletben Rl jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-( 1-4 szénatomos )-alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése nitrocsoport vagy R4 és R5 együtt -O-CO-csoportot alkot, X jelentése^C=0 vagy -SO?- képletű csoport, R® adott esetben legfeljebb három 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, nitrocsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy (1-4 szénatomos) alkil-karbonil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, fenil-(2-5 szénatomos lalkenil-csoport, naftilcsoport, 14-18 szénatomos alkilcsoport, R7 hidrogénatom vagy 3-helyzetü 1-4 szénatomos alkoxicsoport -, előállítására, azzal jellemezve, hogy a R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításéra a (II) általános képletű aldehidet - a képletben R6 és R7 jelentése a megadott - a (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R4 és Rä jelentése a megadott - és a (VII) általános képletű enaminnal - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a megadott - reagéltatjuk, adott esetben viz és/vagy inert szerves oldószer jelenlétében, vagy b R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (VIII) álta- 5 lános képletű ilidénvegyületet - a képletben R4, R5, R®, R7 és X jelentése a megadott - a (VII) általános képletű enaminnal - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a megadott - reagéltatjuk adott esetben viz és/vagy inert 10 szerves oldószer jelenlétében, vagy c olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R4 és R5 együtt -O-CO- képletű csoportot alkot és Rl, R2, R3, R®, R7 és X jelentése a tárgyi kör- 15 ben megadott, a (XI) általános képletű difiidre piridin-származékot - a képletben R^R3, R®, R7 és X jelentése a megadott és R4’ jelentése halogénatom vagy O-Y általános képletű csoport - ahol 20 Y jelentése alkohol-védőcsoport, előnyösen 1-4 szénatomos acilcsoport, R:0 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport -25 adott esetben ínért szerves oldószer és adott esetben bázis jelenlétében ciklizáljuk, vagy ha R4' jelentése halogénatom, oldószerrel vagy oldószer nélkül pirolizáljuk. 2. Eljárás vérkeringést befolyásoló ha- 30 tású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, R4, R5, R5, R7, és X jelentése a már megadott - a 35 gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. 7 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1244.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 9
