196370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(!9) HU MAGYAR nípköztArsasAo ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 2961/84 (22) A bejelentés napja: 84. 08. 03. A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) 83. 08. 05. (31) (8321157) (11) (13) 196 370 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C 07 D 211/46; C 07 D 409/12; A 6! IC 31/445 (41) (42) Közzététel napja: 85. 03. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 04. 20. j^TTalálmáSy?^, Szabadalmi Tár.' f' Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Soto Jose Manuel Prieto, Noverola Armando Vega, Mauri Jacinto Moragues, Barcelona, Fordonsl S. A., MsdricI, ES Speckett Robert Geoffrey William, Tibidabo, ES (54) ELJÁRÁS PIPERIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új piperidin-származékok előállítására. A találmány szerint az (1) általános képletű vcgyüieteket és savaddíciós sóikat állítják elő, a képletben R1 tianilcsoport vagy adott esetben halogénatommal, előnyösen fluor- vagy klóratommal, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fcnilcsoport, Ra hidrogénatom, halogénatom, előnyösen fluoratom, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatom, halogénatom, előnyösen fluoratom, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkoxivagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, 5 vágy 6 szénatomot' tartalmazó cikloalkilcsoport vagy egy (II) általános képletű csoport, amelyben R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R® 3—6 szénatomos cikloalkil-, hidroxi-metil-, karboxi- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és CHj-CHj— r‘-rRÍ (in R5 o II'V W karbonilesöpört (—C—) vágy hidroxi-metiléncsoport (-CH(OH)-J. A találmány tárgyát képezi továbbá az (1) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó hisztamin Hl-receptor blokkoló és kalcium-antagonista tulajdonságú gyógyszerkészítmények előállítása.
