196366. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás azetidinon-szulfinsavak cefalosporinszulfonokból történő előállítására

5

1% 366

6

R3 jelentése dífenil-metil-csoport vagy adott esetben

1—4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal szubsztituált benzilcsoport,

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képlctű 3-cxometilén-szitlfont valamilyen oldószerben, 20—100 °C 5 közötti hőmérsékleten, aktivált cinkkel, magnéziummal, aktivált magnéziummal vagy amalgámozott magnéziummal és protonsavval reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános

képietű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése

4-metil-benzoil-csoport és R3 az 1, igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki.

3. Az I. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reagensként aktivált cinket alkalmazunk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióban oldószerként N,N-dimetil-formamidot alkalmazunk.

3 db ábra