196364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás tioéterek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
59 196 364 60 amino-metil-csoport, amelyben R4 hidrogénatom vagy trifluor-acetil-csoport, R1, Rz és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képlctű vegyületet, amelyben R1 és R2 jelentése a fenti, olyan (111) általános képlctű vegyülettel - melyben R3 és —X— jelentése a fenti - reagáltatunk. (E.: 1984.06.28.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint az ilyen, sóképző tulajdonságokkal rendelkező vegyületek alkálifémsóinak az előállítására, ahol R1 jelentése metilcsoport, ctilcsoport, propilcsoport vagy egy, adott esetben 1-4 szénatomos alkánkarbonsavval észterczctt, /3-hidroxi-etil-csoport, R2 jelentése 5—15 szénatomos el nem ágazó alkilcsoport vagy megfelelő, 1-3 kettős kötést tartalmazó 8-12 szénatomos alkoxiesoport vagy egy — R3 általános képletű csoport, és —X— jelentése egyszeres kötés, meliléncsoport vagy (—X0—) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R1 és Rz jelentése a fenti, olyan (III) általános képletű vegyülettel — melyben R3 és —X— jelentése a fenti — reagáltatUnk' (E.: 1984. 06. 28.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése a 15. igénypontban megadott és az -S-CH2-X-CO-R3 általános képletű csoport jelentése a merkapto-ecetsav vagy metilészterének a kénatomon keresztül kapcsolódó maradéka, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R1 és R2 jelentése a fenti, merkapto-ecetsawal vagy észterével reagáltatUnk’ (E.: 1984. 06. 28.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése a 15. igénypontban megadott és az -s-ch2-x-co-r3 általános képletű csoport a /3-merkapto-propionsavnak vagy az N-(/3-merkapto-propionil)-glicinnck, vagy ezek megfelelő metil-észterének a kénatomon keresztül kapcsolódó csoportja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R1 és R2 jelentése a fenti, ß-merkapto-proponsavval vagy N-(/3-merkapto-propionil)-gIicinneI, vagy ezek metil-észterével reagáltatunk. (E.. ,984.06.28.) 18. A 15. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése a 15. igénypontban megadott és az -S-CH2-X-CO-R3 általános képletű csoport jelentése (— A0) részképletű, adott esetben N-acilezett L-ciszteinil-csoport, melyben R3 hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és R4 hidrogénatomot vagy trifluor-acetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet, melyben R1 és R2 jelentése a fenti, 13 15 20 25 30 35 40 45 egy (111) általános kcpletű vcgyiilettcl — melyben az —S—CH2—X—COR5 csoport jelentése a fenti - reagáltatunk(E.: 1984. 06. 28.) 19. Az I. igénypont szerinti eljárás N-{S-[5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7,9-transz-11 -cisz-ejkoz.atrien-6-il]-N-trifluor-ncc!il-cisz.tcini!}-glicinnck mclilésztcr, szabad sav vagy alkálilemsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. ^ Qg 28 ) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[5(S), 6(R)-5-hidroxi-7,9-transz- I I -cisz-cjkozatrien-6-ilj-N-trifluor-acetil-cisztcinilj-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (E.: 1985.06.27.) 21. Az I. igénypont szerinti eljárás N-{S-[5(R), 6(S)-5 -hidroxi-7,9-transz- 11 -cisz-ejkozatrien-6-il]-N-trifluor-ncetil-ciszteinil}-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. ^ Qg 27 ) 22. Az. I. igénypont szerinti eljárás N-(S-[(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7,9-transz-11,14-cisz-ejkozatctraen-6-i(]-ciszteinil}-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E.: 1984.06.28.) 23. Az I. igénypont szerinti eljárás N-{S-5(S), 6(R)- 5 - hidroxi - 7,9 - transz-11,14- cisz -ejkozatetraen -6 - il] - -ciszteinilj-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E.: 1984. 06. 28.) 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-5(R), 6(S)-5-hidroxi-7,9-transz-1 l,14-cisz-ejkozatetraen-6-iI]-ciszteinilj-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E.; 1984.06.28.) 50 55 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[5(RS), 6(SR) -1,5 -dihidroxi-7,9-transz -11,14-cisz-ejkozatetren-6-il]-ciszteinil}-glicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (E . 19g4 06 28.) 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[5(S), 6(R)-1,5 - dihidroxi - 7,9 - transz -11,14 -cisz - ejkozatetraen - -6-il]-ciszteinil}-g!icinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási ve-0Q gyületet alkalmazunk. (E.: 1984. 06. 28.) 65 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{S-[(R), 6(S)- 1,5 - dihidroxi - 7,9 - transz -11,14- cisz - ejkozatetraen - -6-il]-ciszteinil}-gIicinnek metilészter, szabad sav vagy alkálifémsó alakjában való előállítására, azzal jelle-31
