196364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás tioéterek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 196 364 32 adott vegyületet 700 mg megfelelő mctil-észtcréből (lásd a 6. példát). ÍR (CH2CI2): 3300, 2960, 2930, 2860, 1600, 1400 cm-1. Kitermelés: 98 %. 47. példa N-[S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-pentadecen-6-il-N-trifluor-acetil-ciszteinil]-g!icin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 710 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 7. példát). IR (CH2CI2): 3300, 2970, 2940, 2860, 1730, 1670, 1610, 1400 cm-1. Kitermelés: 96 %. 47a példa S-5(RS), 6(SR)-5-liidroxi-7-cisz-pcntadcccn-6-il-N-lrifluor-acetil-cisztcin-káliumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 710 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 7a példát). Rí = 0,5 (izopropanol/CHCI3/H20 23:12:5). Kitermelés: 47 %. 48. példa S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-pentadecen-6-il-cisztein-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 250 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 8. példát). IR (CH2C12): 2970, 2940, 2870, 1740, 1640, 1590, 1410 cm-1. Kitermelés: 94 %. 49. példa S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-pentadecen-6-il-merkapto-ecetsav-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 950 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 9. példát). IR (CH2C12): 3300, 2960, 2930, 2860, 1600, 1400 cm-1. Kitermelés: 98 %. 50. példa S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-heptadecen-6-il-cisztein-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 500 mg, megfelelő mctil-észtcréből (lásd a 10. példát). IR (CH2C12): 3300, 2940, 2870, 1600, 1410 cm“1. Kitermelés: 78 %. 51. példa N-[S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-ejkozen-6-il-N-trifluor-acetil-ciszteinil]-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 1,64 g, megfelelő metil-észteréből (lásd all. példát). ÍR (CH2Cl2): 3300, 2930, 2860, 1730, 1670, 1600, 1400 cm-1. Kitermelés: 96 %. 52. példa N-[S-5(SR), 6(SR)-5-hidroxi-7-cisz-trikozen-6-il-N-trifluor-acetil-ciszteinilj-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 950 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 12. példát). Rf = 0,26 (Í7.opropanol/CII2CI2/víz, 23:12:5). Kitermelés: 99 %. 53. példa N-{3-[4(RS), 5(RS)-4-liidroxi-6-cis7.-tclradcccn-5-il-tio]-propionil}-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 200 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 13. példát). IR (dioxán): 3460, 1730, 1655, 1605, 1410, 1303, 1040 cm-1. Kitermelés: 82 %. 54. példa N-[S-4(RS), 5(SR)-4-hidroxi-6-cisz-tetradecen-5-il -N-trifluor-acetil-ciszteinilJ-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 600 mg, megfelelő metil-észteréből. (Lásd a 14. példát.) IR (CH2C!2): 3300, 2980, 2940, 2870, 1720, 1660, 1610, 1560 cm-'. Kitermelés: 30%. 54a példa N-[S-4(RS), 5(SR)-4-hidroxi-6-cisz-nonadecen-5-il-N-trifluor-acctil-cisztcinilj-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet, op.: 69-73 °C, 600 mg megfelelő metil-észteréből (lásd a 16. példát). Kitermelés: 88 %. 55. példa N-[S-4(RS), 5(SR)-4-hidroxi-6-cisz-ejkozen-5-il-N-trifluor-acetil-ciszteinil]-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben 5 10 15 20 25 30 35 40 \ 45 50 55 60 65 17
