196350. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicerin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 196 350 16 Y3-$»tV4jelentése külön-küfön i—6 szénatomos alkiin csoport vagy együtt 3-6 szénatomos alkiléncsoportot képeznek és Y5 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsópor.t; 1 5 azzal a feltétellel, hogy amennyiben egyidejűleg R jelentése valamely —OY1 csoport és az R3 helyén levő —O—T—(C2_6 alkilén)—N+R A— csoportban levő T szimbólum metilén- vagy karbonilcsoportot képvisel, úgy Rz OCOO csoportot tartalmaz - azzal jellemezve, -j q hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R4, R5 és R6 jelentése R1, R , illetve R3 jeien; tésével azonos, azonban az R3 helyén levő csoportban az —N+R A~ csoport helyén kilépő csoport van ^ 5 jelen — valamely NR általános képletű aminnai reagáltatunk; vagy b) valamely (111) általános képletű vegyületet - a képletben R7, Ra és R9 jelentése R1, R2, illetve R3 jelen- 20 tésével azonos, azonban az R1 és R2 csoportok egyike helyén hidroxil- vagy aminocsoport van jelen - valamely (IVA) vagy (IVB) általános képletű savval vagy reakcióképes származékával, vagy valamely (VA) vagy (VB) általános képletű izocianáttal 25 reagáltatunk; vagy ' c) valamely (VII) általános képletű vegyületet — a képletben R° , R02 és R03 jelentése R1, R2, illetve R3 jelentésével azonos, azonban az R3 helyén levő csoportban az —N+R A~ csoport'helyén valamely —N(Y3Y4) általános képletű csoport van jelent — valamely Q_6 alkil-halogeniddel reagáltatunk (ahol a fenti képletekben R1, R2, R3, —N+R, A-, Z1, Z2, A1, A2, Y , Y4, n és p jelentése a fent megadott). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén oktadekanoil-oxi-, oktadecil-karbamoil-oxi-, oktadexil-oxi-, oktadeciloxi-formamido-, N-izopropil-oktadeciloxi-formamido- vagy l-izopropil-3-oktadecil-ureidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az I. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén acclamic'o-, metoxi-formamido-, metoxi-, mctil-karbamoil-oxi- vagy metoxi-karbonil-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hog a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése [4-(trimetil-ammonio)-n-butiril-oxi]-klorid, [2-(l-metil-piperidino)-etoxikarbonil-oxij-klorid, [4-(3-tiazolio)-n-butoxi]-bromid, [4- -(trimeül-ammontoVn-butoxij-bromid vagy [4-(3-metil-imidazolio)-n-b.itoxi]-bromid, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (() általános képletű vegyületek előállítására, amelyelben R1 jelentése oktadekanoil-oxi-, oktadecil-karbamoil-oxi-, oktadecil-oxi-, oktadccil-oxi-formamido-, N-izopropil-oktadccil-oxi-l'ormamido- vagy I-izopropil-3-oktadecil-ureido-csoport és/vagy R2 jelentése ace.tamido-, metoxi-formamido-, metoxi-, metil-karbamoil-oxi- vagy metoxikarbonil-oxi-csoport és/ vagy R"' jelentése [4-(trimetil-ammonio)-n-butiriI-oxi]-klorid, [2-(l -metil-piperidinio)-etoxi-karbonil-oxi]-klorid, [4-(3-tiazolio)-n-butoxi]-bromid, [4-(trimetil-ammonio)-n-butoxi]-bromid vagy [4-(3-mctil-imidazolio)-r-butoxi]-bromid, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen vérlemezke-aktiváló faktort gátló és tumorgátló hatású készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és galenikus formára hozzuk. 2 db ábra
