196313. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatásu tabletták előállítására
J 7 196 313 3. táblázat 8 Kioldódott hatóanyag mennyisége (%)4 óra alatt Melkomen Mclpcron Noszkapin pH 10 pH 7,4 pH 7,4 pH 8,0 pH 1 pH 7,4 pufferral 91 84 74 78 73 69 puffer nélkül 91 24 34 78 75 1,2 Tabletta összetétele: A B melperon-HCl 50 mg 50 mg acetil-glicinamid 95 mg 95 mg 15 poli(vinil-pirrolidon) 25 Kollidon 5 mg 5 mg glicerin 1 mg 1 mg citromsav — 25 mg laktóz 97,5 mg 97,5 mg 20 sztearinsav/talkuin 50 % 10 mg 10 mg avicel PH 62,5 mg 37,5 mg Bevonat összetétele: mikronizált szaccharóz 21,: 1 mg 25 filmképző polimer 6,85 mg acetil-tributil-citrát 0,32 mg fúvatott ricinusólaj 0,24 mg A 3-5. példák szerinti készítmények kioldódási 30 sebességét a 3. táblázatban foglaljuk össze, a táblázat adataiból látható a pufferolt és puffer nélküli készítmények eltérő kioldódása. 6. példa 35 A bevonást 270 mg kolin-teofillinátot tartalmazó tablettákon végezzük. A bevonó-folyadék összetétele: 31:1:2 arányú PVC-PVAC-PVOH terpolimer 130 g mikronizált szaccharóz (részecskeméret 1 -10 pm) 409 g acetil-tributil-citrát 14,3 g fúvatott ricinusolaj 10,9 g nátrium-hidrogén-karbonát 15 g aceton 4400 g -ra 40 45 A komponenseket a magnézium-sztcarát kivételével összekverjük, és etanollal megnedvesítjük. Szárítás után hozzáadjuk a magnézium-sztearátot és a port tablettává préseljük. Bevonat összetétele: 1. példa szerinti terpolimer 9,8 mg acetil-tributil-citrát 1,87 mg fúvatott ricinusolaj 1,40 mg mikronizált szaccharóz 23 mg aceton 530 ing S. példa A bevonatot 500 mg paracetaminofenolt tartalmazó tablettákra visszük fel. Bevonó-folyadék összetétele: 31:1:2 arányú PVC-PVAC-PVOH terpolimer 120g poiietilénglikol 6000 (pórusképző anyag) 410 g acetil-tributil-citrát 12 g aceton 4400 g-ra A bevonatot az 1. példában leírt módon készítjük el. 9. példa A bevonatot 1 g kálium-kloridot tartalmazó tablettára visszük fel. A bevonó-folyadék összetétele: A bevonat tömege 40 mg tablettánként, és a bevonatot az 1. példában leírtak szerint készítjük el. 7. példa A bevonatot 6 mg nitrazepamot (benzodiazepinszármazék) tartalmazó tablettákra visszük fel. 100:1:8 arányú PVC-PVAC-PVOH terpolimer 160 g mikronizált, porított szaccharóz (részecskeméret l -lO/rm) 409g acetil-tributil-citrát 35,6 g fúvatott ricinusolaj 26,4 g nátrium-hidrogén-karbonát 15 g aceton 4400 g-ra Tabletta összt Tabletta összetétele: nitrazepam 4 mg porított szaccharóz 120 mg polietilén-oxid) 6000 110 mg poli(vinil-pirrolidon) 5 mg magnézium-sztcarát 2 mg A száraz bevonat tömege 60 mg/tablctta, a bevonási eljárást az 1. példában leírtak szerint végezzük. 60 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a gyomor-bél-ncdvekkcl való érintkezés során kioldódási idejének túlnyomó részében állandó 5
