196228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az L 17046 antibiotikum észter származékainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
C ' csoportot eltávolítjuk, kívánt esetben az a) vagy b) 5. Az 1. igViypont szerinti b) eljárás, azzal jelleeljárá* során kapott terméket ismert módon gyómezve, hogy dindulási anyagként terc.-butiloxigyászati szempontból elfogadható savaddíciós só- -karbonil-csonrttal védett L 17046 antjbiotikuvá alakítjuk. mot alkalmaz nk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jelle- 5 6. Az 1. igü íypunt szerinti eljárás (I) általános mezve, hogy savas katalizátorként sósavat alkal- képletű vegyülitek körébe tartozó L 17046 n-butilmazunk és a reakció hőmérsékletét 50 °C és 80 °C észter, L 17046 etilészter, L 17046 benzilészter, közé állítjuk be. L 17046 2-klór-e ilészter és L 17046 4-klór-l-butil-3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jelle- észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megmezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I’) általá- 10 felelően helyettesiictt kiindulási anyagokat alkalnos képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben A’, mázzuk. M\ R’ és R1 jelentése hidrogénatom, B jelentése az 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, 1. igénypontban megadott, és az észterezési reakci- azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljáót tionilklorid jelenlétében folytatjuk le (—15 °C) rással előállított (I) általános képletű vegyületet — és a szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten. 15 ahol R, R1, A, M és B jelentése az 1. igénypontban 4. Az 1. igénypont szerintj b) eljárás, azzal jelle- megadott — gyógyászati szempontból elfogadható mezve, hogy közömbös szerves poláris aprotikus vivőanyagokkal és adott esetben adalékanyagokoldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. kai összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 1 ' t9$228 2 3 lap rajz l Kiadja az Országos Találmányi Hivaial A kiadásért felel: Hímer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 89-598 — Szegedi Nyomda 12
