196209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(triazolopiridazil-fenil)-alkán-amid, -karbamát és -karbamid származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 196 209 2 R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—3 szénatomos alkil-amino-, di (1—3 szénatomos) alkil-amino- (CH,)„-csoport — a képletben n jelentése 0—2 közötti egész szám — vagyCHj—CO—CH2-csoport, R2 jelentése 1 —4 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, —CH2=CH, 3—6 szénatomos cikloalkil-metil-csoport, vagy R2 és R3 jelentése együtt 1,3-propilén- vagy 1,4-butiléncsoport-elöállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy (4) általános képletű 3-amino-fenil-származékot egy R2COCl vagy (R2CO)20 általános képletű vegyülettcl — a képletekben R2 jelentése azonos a tárgyi körben megadott önálló jelentésekkel, kivéve a me ti (csoportot és aCH3—CO—CH2- csoportot, vagy az ccctsav és hangyasav vegyes anhidridjévcl, vagy a hangysav és N-formií-morfolin elcgyévcl, vagy először klór-hangyasav-triklórmctil-észterrel vagy egy halogén-(l—3 szénatomos) karbonsavkloridda! egy trialkil-amin jelenlétében és azt követően egy 1—4 szénatomos alkilaminnal vagy 1—3 széntomos dialkil-aminnal reagáltatjuk, majd az így kapott acilamino-vegyületet egy R3-halogeniddel rcagáltatjuk, vagy a2) egy 3-acetamino-fenil-származékot egy R3- halogeniddel reagáltatunk, vagy b) egy (4) általános képletű 3-amino-fenil-származékot egy 4 vagy 5 szénatomos W-halogén-alkánkarbonsavkloriddal ragáltatunk, vagy c) ey (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R3 és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése bróm-, klór-, jód- vagy fluoratom — tio-szemikarbaziddai, 4—(1—3 szénatomos alkil)tio-szemikarbaziddal, formin-hidraziddal vagy 2—4 szénatomos alkanoil-hidrazinnal reagáltatunk, majd a kapott terméket elválasztás után ecetsawaí kezeljük, vagy d) egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben R( jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport és Rj jelentése azonos R3 tárgyi körben megadott önálló jelentésével — az ecetsav és hangyasav vegyes anhidridjével, vagy a hangysav és N-formil-morfolin egyelével, vagy egy R2COCl vagy (R3 CO)2 O általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jeletnése az a,) eljárásnál megadott —, vagy diketénnel vagy egy összesen 2 — 4 szénatomos alkil — N=C=0 képletű vegyülettel, vagy először klór-hangyasav-triklór-metil-észtcrrc! vagy egy halogénül—3 szénatomos) karbonsavkloridda! egy trialkil-amin jelenlétében és azt követően egy 1—4 szénatomos alkil-aminnal vagy (1—3 szénatomos) dialkil-aminnal reagáltatjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászati lag elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elkeverünk és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 5 db ábra
