196206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-helyzetben szubsztituált telfillinszármazékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

196 206

2

1. Táblázat

Phenylephrin (a^adrenoceptor és Serotonin (5—HTj—receptor) vérnyomás-növelő hatásával szembeni antagonista hatás, demedulláltpatkányokon vizsgálva

EDW (50%-osgátló hatású dózi: ) nmol/kg testsúly

Termék

(i.V.)

Phenylephrin

(30ug/kgi.v.)

Serotonin (100 jg/kgi.v.)

ED}0Serotonm ED;,, Phenylephrin hányados

Sgdl-85

15

217

14,5

Sgd 144-80

340

131

0,39

Sgd 195-78

1600

9,2

0,006

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képlctű teofillszármazckok — a képletben

R jelentése hidrogénatom és n értéke 2 vagy 3 — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 7-hcIyzctben valamely (ÏI) általános képlctű csoporttal — ahol R jelentése és n értéke a tárgyi körben megadottakkal megegyező és Hal jelentése klór-vagy bóratom — szubszíituáltteofíllint egy (III) képletű 4-(p-fhior-benzoil)-piperidinne! reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-{4-[4-(pfluor-benzoil)-piperidino]-butil) — tcofillin előállítására, azzal jellemezve, hogy' kiindulási anyagként 7-(4-halogén-butii)-teofillint alkalmazunk, aiiol Hal klőr-vagy brómatom.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-{5-[4-(p- 20 fluor-benzoil)-pipcridino]-penti!}-teofiirm előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként

7-(5-halogén-pentiI)-teofil)int alkalmazunk, ahol Hal klór-, vagy brómatom.

4. Eljárás ot,-adrenegerg hatású gyógyszerkészít- 25 meny előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—3. igénypont szerinti előállított (I) általános képlctű teofillszármazékoí — a képletben R jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadottakkal megegyező — szokásos adalék-30 anyagokkal összekeverjük, cs gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel.

5. A4, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy(I) általános képlctű hatóanyagként 7-{4-35 [4-(p-fluor-bcnzoiI)-pipcridíno]-butil}-teofi!!int

1 db ábra

4