196204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heteroaril-oxi-béta-karbolin származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

196 204

2

5-(2-pirimidiniloxi)-ß-karbolin-3-karbonsav-etil-0szter,

3- (3-etil-l, 2, 4-oxadiazol-5-il)-5-(2-piraziniloxi)-ß-karbolin,

5-(5-klón-2-piridiloxi)-3-(3-etil-l, 2,4-oxadiazol-5-il)-ß-karl olin, 5-(2-pirimidiniloxi)-3-(3-etil-l, 2, 4-oxadiazol-5-il)-ß-karbof n,

4- metoxi-metil-5-(2-piraziniIoxi)-ß-karbolin-3-karbonsavcti3 i-csztcr,

5- (5-kl0!-2-pirimidiniloxi)-4-inetoxi-metil-ß-karbo!in-3-karbonsav-ctil-csztcr,

5- (5-kl0r-2-pirimidiniloxi)-4-inetil-ß-karboiin-3-karbonsav-ctil-cszter,

6- (5-nitro-2-pirimidiniloxi)-ß-karbolin-3-karbonsav-mcti!-dszter,

4- metoxi-metil-6-(2-pirimidiniloxi)-ß-k’arbolin-3-karbonsav etil-észter,

6-(5-br0m-2-pirimidiniloxi)-4-metoxi-metil-ß-karbolin-3-ka bonsv-ctil-észlcr,

5- (2-pirimidini!oxi)-ß-karbo!in-3-karbonsav-izo-propil-cszU r, 5-(5-kl0r-2-pirimidiniIoxi)-4-metil-ß-karbolin-3-karbonsav-:zopropil-esztcr,

0-(5-br0m-2-piridiloxi)-4-metoxi-metil-ß-karbolin-3-karbonsav-izopropil-csztcr,

4- metoxi-metil-6- (2-pirimidiniloxi)-ß-karbolin-3-karbonsa\ -izopropil-észter,

5- (2-pirimidiniloxi)-4-metoxi-metil-ß-karbolin-3-karbonsav,

4- etoxi-metil-5-(2-pirimidiniIoxi)-ß-karbolin-3-karbonsav,

5- (5-k!ór-pirimidiniloxi)-4 -metoxi-metil-ß-karbolin-3-karbonsav,

3-(3-etil-l, 2,4-oxadiazoI-5-il)-4-metoxi-metil-5-(2-pirazinilo.\i)-ß-karbolin,

3- (3-ctil-l,2,4-oxadiazol-5-il)-4-mctoxi-melil-5-(pirimidinioxi)-ß-karbolin, 5-(5-klór-2-pirimidiniloxi)-4-metoxi-inctiI-3-(3--etil-1,2,4-oxadiazol-5-il)-ß-karbolin,

5-(5-klór-2-pirimidiniloxi)-4 -metoxi-metil-ß-karbolin-3-kai bonsav-izopropil-amid cs

4- metoxi-metil-5-(2-pirimidiniloxi)-ß-karbolin-3-karbonsav-izopropil-csztcr

előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő ki- 25 indulási reakciókomponenseket alkalmazunk.

3. Eljárás hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított valamely (1) általános képletű, ah.ol R1,

R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, 30 heteroariloxi-ß-karbolin-szarmazökot tartalmazó

gyógyászati készítmények előállítására, azzaljelle'nézve, hogy valamely fent említett (I) általános kcplctű vcgyülctet önmagában, vagy a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos, önmagában ismert módszerekkel a megfelelő gyógyszerformákká alakítunk.

1 db ábra