196203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 12-amino-piradazino [4',5':3,4] pirrolo-izokinolinok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 196 203 2 hidroxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, az alkilrészckben 1—2 szcnatomos dialkilamino-csoporííal, 5—6 széntomos cikloaikiicsoporíta!, olyan fcnilcsoporttal. amely adott esetben két 1—2 szcnatomos alkoxicsoporttal szubsztituálí, továbbá nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-íagú, olyan heterociklusos csoporttal, amely adott esetben további heteroatomként oxigénatomot tartalmaz, és a gyűrű adott esetben 1—4 szcnatomos alkiicsoporttal szubszíituált, vagy R, és R2 a nitrogénatommal együtt olyan 5—6 tagú heterociklusos gyűrűt képez, amely további heteroatomként nitrogénatomot tartalmazhat, továbbá ha jelentése hidrogénatom, úgy Rí egy nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagű heterociklusos csoportotjclent, mely a nitrogénatomon benzilcsoporttal szubsztituált, vagy 5-tagú, két nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, R3, R4 és R, hidrogénatomot jelent, R7 és R8 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R6 és R9 hidrogénatom — és fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) általános kcpletű vcgyiSlctct — a képletben Rj—R9 jelentése a fenti cs R metilcsoportot jelent — egy (ITI) általános kcpletű aminnal reagáltatunk — a képletben R, és R, jelentése a fenti, kívánt esetben az így kapott (I) általános képletéi vegyülctet fiziológiásán elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 01.14.) 6. az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű vcgyiilctck, illetve fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R, és R2 jelentése azonos, és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1— 5 szénatomos alkilcsoportót jelent, vagy R, jelentése hidrogénatom, és R: jelentése összesen 3—6 szcnatomos dimetil-amino-alkil-, összesen 2— 5 szénatomos mctoxi-alkil-, cilohcxil-mctilcsoport — vagy fenil-ctil-csoport, amelyben a benzoigyűrű két mctoxicsoporttal lehet szubsztituált, vagy pirazolilcsoport, vagy R, es R2 a nitrogénatommal együtt piperazinogyűrűt képez, R7 cs R metoxiesoportot, R3, R4, R5, Rs cs R hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.01.14.) 7. az 5. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-6.7- dimetoxi-12-(dimeti!-amino)-piridazino [4', 5':3,4] pirro!o-[2,l-a] izokinolin és fiziológiásán elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.01.14.) S. Az 5. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-6.7- dimetoxi-12-(izopropiS-amino)-piridazino [4', 5':3,4] pirrolo [2,1-a] izokinolin cs fiziológiásán elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.01.14.) 9. eljárás az (í) általános kcpletű 12-amino-piridazino [4', 5':3,4] pirrolo [2,1-a] izokinolin-származekok — a képletben R, hidrogénatomot jelent, cs Rí 3—7 szcnatomos cikloalkilcsoportot, 2—5 szénatomos alkenilcsoportot, adott esetben egy halogénatoTimal szubsztituált fenilcsoportot, propargilcsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—5 szcnatomos olyan alkilcsoportót jelent, amely adott esetben szubsztituálva lehet hidroxiesoporttal, 1—4 szcnatomos alkoxicsoporttal, az alkilrészckben 1 —2 szcnatomos dialkií-aminocsoporttal, 5—6 szcnatomos cikloalkilcsoporttal, olyan fcnilcsoporttal, amely adott esetben két 1 —2 szénatornos alkoxicsoporttal szubsztituált, továbbá furilcsoporttal, nitrogenatomot tartalmazó 5- vagy 6- tagú, olyan heterociklusos csoporttal, amely adott esetben további heteroatomként oxigénatomot tartalmaz, és a gyűrű adott esetben 1—4 szcnatomos alkiicsoporttal szubsztituált, vagy R, es R, jelentése azonos, cs hidrogénatomot vagy 1—5 szcnatomos alkilcsoportót jelent, vagy R, cs R2 a nitrogénatommal együtt olyan 5—6 tagú heterociklusos gyűrűt képez, amely további heteroatomként oxigén-vagy nitrogenatomot tartalmazhat, és adott esetben összesen 7—10 szénatomot fcnil-alkilcsoportíal vagy fcnilcsoporttal szubsztituált. amely utóbbi mctoxicsoporttal van szubsztituálva, továbbá ha R, jelentése hidrogénatom, úgy R2 aminocsoportot, az alkilrészckben 1—2 szénatomos dialkil-aminocsoportot, (a) képleté izopropilidén-iminocsoportot, továbbá egy nitrogenatomot tartalmazó, 6-tagú heterociklusos csoportot is jelenthet, mely a nitrogenatom benzilcsoporttal szubsztituált, vagy 5-tagú két nitrogenatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, R3, R* cs R, hidrogénatomot jelent, R7 es R1—4 szcnatomos alkoxicsoportot jelent, R,, cs R, hidrogénatom — és fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy (íí) általános képleté vegyületet — a képletben R3—R jelentése a fenti es R metil-csoportot jelent — egy (III) általános kcpletű aminnal reagáltatunk — a képletben R, és R, jelentése a fenti — kívánt esetben olyan kapott (I) általános kcpletű vegyületet, amelynek képletében R2 aminocsoport, acetonnal ragáltatunk, kívánt esetben az így kapott (I) általános kcpletű vegyületet fiziológiásán elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 07.13.) * 10. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képleté vcgyiilctck, illetve fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R, és R2 jelentése azonos, és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1— 5 szénatomos alkilcsoportót jelent, vágy R, jelentése hidrogénatom, és R, jelentése amino-, dimctil-amino-, izopropiiidén-imino-, összesen 3—6 szcnatomos dimetil-amino-alkil-, összesen 2— 5 szénatomos mctoxi-alkil, ciklopropil-, cikiopentil-, ciklohexil-, ciklohcxil-mctilcsoport, fenil-, p-halogén-fcnil- vagy olyan fenil-etil-csoport, amelyben a benzolgyűrű két mctoxicsoporttal lehet szubsztituált, vagy pirazolilcsoport, vagy R, cs Rí a nitrogénatommal együtt morfolino- vagy piperazinogyűrűt képez, R7 és Rs metoxiesoportot, R3, R4j Rä, Rftés R hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 07.13) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-6,7-dímetoxi-12-(dimetil-amino)-piridazino [4\ 5':3,4] pirrolo [2,l-a]-izokinolin és fiziológiásán 5 10 15 20 25 30 35-10 45 50 55 60 65 9
