196201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás terc-butil-ergolin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 196 201 2 R3 helyén adott esetben halogénatomma! helyettesített nikotinoil- vagy l-oxo-2-ciklopentcn-3- -il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté acilezzük, illetve éterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (1) lépést szobahőmérsékleten 70 — 90 órás reakcióidővel hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R, helyén metoxiesoportot és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános kcplctö vegyiilctck — a képletben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy R, és R2 helyén együttesen kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületet metanollal reagáltatunk kénsav és ibolyántúli fényt sugárzó fényforrás fényének jelenlétében. 4. az 1. vagy2. igénypont szerinti ejárás R, ésR2 helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó (í) általános képletű vegyiilctek — a képletben R, jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy R,és R2 helyén együttesen kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogénnel redukálunk nemesfém jelenlétében. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén adott esetben halogcnatommai helyettesített nikotinoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületck — a képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a (3) lépésben egy, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletet adott esetben helyettesített nikotinsav anhidridjével vagy savkloridjával reagáltatunk, kívánt esetben piridin vagy trietil-amin 5 jelenlétében. 6. Az j—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén j-oxo-2-cikiopentén-3-il-csoportot tartalmazó (r) általános képletű vegyületck — a képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban 10 megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a (3) lépésben egy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő toziiészterré alakítunk, majd az utóbbit 1,3-cikiopentán-dion-nátriuinsóval reagáltatjuk hexamctil- 15 foszforsav- miamidban. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (í) általános kcpletú vegyiiletet — a képletben 20 R| jelentése hidrogénatom vagy metoxieso. port, R, jelentése hidrogénatom, vagy R, és R2 együtt kémiai kötést reprezentál, és R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben ha-25 iogénatommal helyettesített nikotinoilcsoport vagy l-oxo-2-ciklopentén-3-il-csoport — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- cs/vagy segédanyagokkal összekeverjük ismert módon és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. I db ábra 4
