196197. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mono- és bifunkciós antrakinon-(oxi-2,3-oxido-propán)-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 191)197 18 Antra.kinon-dihidro\i-bisz-(o.xi-2,3-oxido-propánl előállítása 5 6 g 1,4,5,8-letrahidroxi-ant.rakinon 150 ml etil-metil-ket.onnal készítet.!, oldatához 6,15 g kálium-karbonátot és 30 ml epibrómhidrint adunk. A reakcióele gyet keveréssel mindaddig visszafolyatás közben for- jq raljuk, míg egy kivett próba tömegspektrumában m/e=384 (MM mólcsúcs egyértelműen meg nem jelenik. A>384 mólcsúcsok összehasonlíthatóan kisebbek kellenek hogy legyenek. Ez esetben a reakcióidő általában 3-5 nap. A reakcióelegyet szobahőmérsékletre hagyjuk lehűlni és az oldatlan részt szűréssel elkülönítjük. A szürletet vákuumban bepároljuk, és a kapott olajat kb. 20 ml dietil-éterrel a kristályosodásig kezeljük. A csa- 20 padékot szűrjük, dietil-éterrel többször mossuk, majd szárítjuk. így 11 g piszkos-vörös szinü kristályos anyagot kapunk, amelyet metilén—klorid - aceton - dietil-éter oldószerelegyböl többször átkristályositunk. így 25 2,4 g cim szerinti vörös szinü terméket kapunk, amelynek olvadáspontja 194-212 °C (igen elhúzódó, amelynek oka abban áll, hogy antrakinon-dihidroxi-bisz-(oxi-2,3-oxido-propán) izomerek keveréke van jelen. 30 Hl-NMR-spektrum (CDCh): az a) csoporthoz tartozó jelek: o=2,8 ppm (ABX-spektrum AB-része, 3-CH2), é=3,45 ppm (m, 2-CH), é=4,3 ppm (ABX-spektrum AB-része, I-CH2), 35 Tömegspektrum: m/e=348 (MM. 1 7. példa SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyúletek előállítására - ahol a képletben Rí és Rí' jelentése hidrogénatom vagy egyikük (a) képletű csoportot jelent, R2 és R2’ azonosak vagy különbözőek, jelentésük hidrogénatom, vagy egy vagy több hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1—1 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, halogénatom vagy nitrocsoport; azzal a kikötéssel, hogy ha R2 és R2' jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor 40 45 50 csak két szubsztituens lehet jelen, Rt! jelentése hidrogénatom és R:-1 jelentése (a) képletű csoport azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Rí ésRi’ jelentése hidrogénatom és H: és R2’ jelentése a fent megadott - bázis jelenlétében epiklór - vagy epibrómhídrinnel kezelünk. Elsőbbsége: 1984. 08. 24. 2. Eljárás (I) általános képletű vegyúletek előállítására - ahol a képletben Rí és Ri’ jelentése hidrogénatom vagy egyikük (a) képletű csoportot jelent, R:: és R2’ azonosak vagy különbözőek, jelentésük hidrogénatom, vagy egy vagy több hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, halogénatom vagy nitrocsoport; azzal a kikötéssel, hogy ha R2 és R2’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor csak két szubsztituens lehet jelen, jelentése hidrogénatom és jelentése (a) képletű csoport azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Fi és Rí' jelentése hidrogénatom és jelentése a fent megadott - bázis jelenlétében epiklór - vagy epibrómhidrinnel kezelünk. Elsőbbsége: 1983. 08. 31. 3. Eljárás rosszindulatú daganahatásos gyógyászati készítmény t lőállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R2, Rí', fiz', és R3’ jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészitésben szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. Elsőbbsége: 1984. 08. 24. 4. Eljárás rosszindulatú daganatok ellen hatásos gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R2, Ri', R2’, és Ra’ jelentése az 2. igénylónkban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. Elsőbbsége: 1983. 08. 31. R3 Ií3 F'2 és R2* tok ellen 1 lap ra. z A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1205.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 10
