196194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazinok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
a) egy II általános képletű vegyületet - e képletben R1-R5 jelentése a fenti, Y jelentése -0M képletű csoport, ahol M jelentése alkálifém, előnyösen lítium-, kálium-, nátriumatom vagy egy -MgHlg képletű csoport, ahol Híg jelentése halogénatom, vagy Y hidroxilcsoporLot képvisel - egy III általános képletű vegyülette! - ahol R« és n jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, alkil-szuifoniloxi- vagy aril-szulfoniloxicsoport, amennyiben Y jelentése -0M képletű csoport, vagy X hidroxilcsoportot, halogénatomot, alkil-szulfoniloxi- vagy aril-szulfoniloxicsoportot képvisel, ha Y jelentése hidroxilcsoport - reagálhatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ahol R1-R5 és Híg jelentése a fenti - V általános képletű piperazin származékkal - a képletben Rs, n jelentése a fenti és Y jelentése hidroxilcsoport vagy -0M’ képletű csoport, ahol M’ jelentése alkálifém - reagáltatunk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ahol R1-R5 és n jelentése a fenti és Z jelentése halogénatom vagy alkil-szulfoniloxi-, vagy aril-szulfoniloxicsoport - egy VII általános képletű piperazinszármazékkal mely képletben Re jelentése a fenti reagáltatunk, vagy d) egy VIII általános képletű vegyületet - e képletben R1-R5 és n jelentése a fenti - IX általános képletű vegyülettel - a képletben Z és Re jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy e) egy VIII általános képletű vegyületet - e képletben R1-R5 és n jelentése a fenti - egy X általános képletű aldehiddel - e képletben R7 2-5 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinil csoport - és megfelelően megválasztott redukálószerrel reagáltatunk, vagy f) egy VIII általános képletű vegyületet - ahol R1-R5 és n a fenti jelentésű - valamely 3-6 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinil-karbonsav acilezésre képes származékával reagálhatunk, vagy g) egy XI általános képletű savamid karbonilcsoportját - e képletben R1-R5 és n jelentése a fenti és R6 jelentése 3-6 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinilcsoport - redukáljuk, és kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol R1-R5 és n a fenti jelentésű és Re egy -C-R? általános 11 O képletű csoportot jelent, melyben R7 a már megadott jelentésű, R6 helyén 3-6 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté redukálunk, vagy kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, melynek képletében R1-R5 és n jelentése a fenti és R6 jelentése 3-6 szénatomos alkinilcsoport, kívánt esetben részlegesen vagy teljesen olyan I általános képletű vegyületté redukálunk, melyben Re jelentése 3-6 szénatomos alkenil-, vagy alkilcsoport és a többi helyettesitő a fenti jelentésű, vagy kivént esetben az olyan I általános képletű vegyületet, ahol R1-R5 és n jelentése a fenti és R6 3-6 szénatomos alkenilcsoportot képvisel, oly I általános képletű vegyületté - ahol Rí jelentése 3-6 szénatomos alkilcsoj^ort, R1R5 és n jelentése a már megadott - redukáalunk, vagy kívánt esetben a fenti eljárások bármelyike szerint előállított terméket szervetlen vagy szerves savakkal savadadiciós sóvá vagy kvaternerező ágenssel kvaterner ammónium-sóvá alakítjuk. 2. Az 1 igénypont szerinti eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakció szempontjából közömbös oldószerben végezzük. 3. Az 1 igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy ha Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó II általános képletű és X helyén halogénatomot tartalmazó III általános képletű vegyületet reagáltatunk, a reakciót savmegkötö jelenlétében végezzük. 4. Az 1 igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy ha Y helyén hidroxilrsoportot tartalmazó II általános képletű és X helyén hidroxilcsoportot tartalmazó III általános képletű vegyületet reagáltatunk, a reakciót sav jelenlétében végezzük. 5. Az 1 igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy IV és V általános képletű vegyület reagáltatását savmegkötő jelenlétében végezzük. 6. Az 1 igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő vagy VII általános képletű vegyület fölöslege jelenlétében végezzük. 7. Az 1 igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkótó jelenlétében végezzük. 8. Az 1 igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószerként alkálifém-ciano-bórhidridet alkalmazunk. 9. Az 1 igénypont szerinti f) eljárás, azzal jellemezve, hogy 3-6 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinil-karbonsav acilezésre képes származékaként savhalogenidet alkalmazunk savkötó jelenlétében. 10. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a -CO-Ri-általános képletű csoport redukciójához alurainium-komplexet alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az Re helyén levő alkinil- vagy alkenílesoport teljes redukcióját katalitikus hidrogénezéssel végezzük. 12. Az 1. igénypont szerint eljárás, azzal jellemezve, hogy az R6 helyén lévő alkinilcsoport részleges redukcióját csökkentett aktivitású katalizátor jelenlétében hidrogénezéssel végezzük.-1 28 9Ü19-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
