196179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dialkil-4-(szubsztituált fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-észterek előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

un

196179

KlS

Bejelentés napja: (22) 1986.02.10. 121) (535/86)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZOí

Elsőbbsége: (32) 1985.02.11.

C 07 D 211/90

(31) (8 503 4251

C 07 D 407/12

(33) GB

A 61 K 31/44

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1986 12.29.

_____

TALÁLMÁNYI

X’-T’kios Ta!48i!áöy?7>v.

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.03.31.

Feltalálók: (72)

Hargreaves Rodney Brian, Poynton, McLoughlin Bernard Joseph, Mills Stuart Dennett, Macclesfield, Cheshire, GB

Szabadalmas: (73)

Imperial Chemical Industries Pic., London, GB

(54) ELJÁRÁS 2,6-DIALKIL-4-(SZUBSZTITUÁLT EENIL)-l,4-DIHIDRO-PIRIDIN-3,5-DIKARBONSAV— ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2,6-dialkil-4-(szubsztituált fett il)-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarbonsav-észterek előállítására - a képletben R1 és R2 alkil- vagy alkenilcsoportot jelent,

R3 és R4 alkilcsoportot jelent,

az A-val jelölt benzolgyürühöz nitro- vagy cianocsoport kapcsolódik,

Ar adott esetben szubsztituált fenilcsoportot vagy benzodioxanilvagy benzofuranil-csoportot jelent,

X oxigénatomot vagy kénatomot jelent,

Y alkeniléncsoportot vagy a szénláncban adott esetben feniléncsoporttal vagy -CONH- csoporttal megszakított alkiléricsoportot jelent, és

p értéke o vagy 1-,

oly módon, hogy

a) a (VII) általános képletű aminokat

(VIII) általános képletű epoxidokkal vagy

(IX) általános képletű halogén-ketonokkal reagáltatják, majd a képződött amino-ketont redukálják, vagy

b) a (X) általános képletű karbonsavakat (XI) általános képletű aminokkal reagáltatják,

5 vagy

c) a (XII) általános képletű vegyületeket (XIII) általános képletű aminokkal reagáltatják.

Az (I) általános képletű vegyületek vér]0 nyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények előállítására használhatók fel.

25

196179

H

(VII)