196174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
37 196174 38 mének intraokuláris nyomásai, mind a kontroll-, mind a kísérleti csoportban. Az összes állatot vagy hatóanyag nélküli sóoldattal (kontroli-csoport) vagy a vizsgált vegyület oldatával (kísérleti csoport) kezeltük, közvetlenül az intraokuláris nyomásnak a meghatározása után (0 óra). A kontroll-csoport állatainak mindkét szemét 50 pl vivőanyagoldattal kezeltük. A kísérleti csoport állatait a bal szemen 50 pl vivőanyagoldattal, a jobb szemen pedig 50 pl vívőanyagoldattal készített hatóanyagoldattal kezeltük. Az állatok intraokuláris nyomását a kezelés után 30 perccel, 1, 2 és 4 órával mértük. A vizsgált vegyületnek a nyulak intraokuláris nyomására gyakorolt hatását egy Digilab Model 30D pneuma-tonométerrel mértük. A kezdeti intraokuláris nyomást valamennnyi állaton 50 pl 0,5%-os Opthaine (proparakain-hidroklorid) oldattal való kezelés után mértük. Egy 4 nyúlból álló csoportot alkalmaztunk kontrollként; ezeket csupán 50 pl sóoldattal kezeltük mindkét szemükön. 8 további nyíllat 50 pl vizsgálandó hatóanyag-oldattal kezeltünk a jobb szemen, ugyanakkor a bal szemen a kezelést csupán 50 pl vívóanyagoldattal végeztük. Az intraokuláris nyomást a kezelés után 30 perccel, 1 órával, 2 órával és 4 órával mértük. Ugyanakkor az összes nyulat az esetleges szemizgató hatás r, jelei szempontjából is megfigyeltük. Ez az eljárás lehetővé tette a vizsgálandó hatóanyaggal kezelt szem összehasonlítását a csupán vívőanyaggal kezelt másik oldali szemmel, valamint a sóoldattal kezelt szem- 10 mel is. A statisztikai analízis céljaira a hatóanyaggal kezelt szemeken mért intraokuláris nyomás-értékeket a vívóanyaggal kezelt másik oldali szemen mért értékekkel, valamint a sóoldattal kezelt szemeken kapott értékek- 15 kel is összehasonlítottuk. Eredmények: A fenti kísérleti eljárás során kapott értékeket az alábbi I. táblázatban foglaltuk össze. Ezek az eredmények azt mutatják, 20 hogy a 9-oxo-l loc,-metil-15oc-hidroxi-16-hidroxi-17,18,19,20-tetranorproszta-4,5,13(E)-lriénsav-metilészter 0,01%-os oldatával történő kezelés szignifikáns mértékben csökkentette a kísérleti csoport állatainak a hatóanyaggal 25 kezelt jobb szemén mért intraokuláris nyomást. 20
