196173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-hidroxi-tiotérek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
43 196173 44 niléncsoport, úgy A egyszeres kötést vagy viniléncsoportot is jelenthet; B egyszeres kötést vagy feniléncsoportot képvisel; R3 hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy egy adott esetben helyettesített -NH-CH(Ra3)-CO-Rb3 (-Ro3) képletü aminocsoport, ahol R«3 hidrogénatomot és Rb3 hidroxilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és-X- metiléncsoportot vagy egy adott esetben n acílezett, Rí-NH-CH = (-Xa-) képletü primer amino-metilén-csoportot jelent - ahol Rí egy adott esetben halogénezett 1-4 szénatomos alkánsav acil-maradéka -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános epoxidot, ahol a, A, B, R1 és R2 jelentése a fentiekben megadott és a vegyületben adott esetben jelen levő hidroxilcsoport védett alakban lehet jelen, egy (III) általános képletü merkapto-alkánkarbonsav-származékkal, ahol R3 és -X- a fentiekben megadott jelentésű és a vegyületben adott esetben jelen levő aminocsoport védett formában lehet jelen, reagáltatunk, majd szükséges vagy kívánt esetben a hidroxilcsoportot és/vagy az aminocsoportot védő csoporto(ka)t lehasítjuk és/vagy égy észter formában levő vegyületet szabad savvá vagy ezen sav sójává elszappanositunk és/vagy egy kapott, sóképzésre alkalmas tulajdonságokkal rendelkező szabad vegyületet sóvá alakítunk át, vagy egy megfelelő sóból egy vegyületet felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, melyekben a hidroxilcsoport oxigénatomja a kénatomhoz képest transz-állású, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Rí trifluor-metil-csoportot képvisel és a értéke 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, melyekben az R2 - B - A - általános részképletü csoport együtt egy o- vagy p-(6-15 szénatomos)-alkil-fenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, melyekben R2 valamilyen 8-12 szénatomos lineáris alkilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R1 trifluor-metil-csoport, az R2 - B - - A - általános részképletü csoport 10-16 szénatomos lineáris 1-alkenilcsoportot képvisel és a értéke 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállitására, melyekben R3 hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállitására, ahol -X- az (-Xo-) általános részképletnek megfelelő R4-NH-CH-(-Xo-) általános képletü, adott esetben N-acilezett amino-metilén-csoport, melyben R4 trifluor-acetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol -X- jelentése metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és a sóképzésre alkalmas tulajdonságokkal rendelkező ilyen vegyületek sói előállítására, ahol a értéke 1 vagy 2, R° hidrogénatom, R1 trifluor-metil-csoport, az R^B-A- általános részképletü csoport együtt 10-16 szénatomos lineáris 1-alkenilcsoportot képvisel, R3 hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy egy -NH-CH2-COR általános részképletü csoport (melyben R hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport) és -X- metiléncsoportot vagy egy R4-NH-CH-(-Xo~) általános részképletü csoportot képvisel és az utóbbiban R4 trifluor-acetil-csoport, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk, és a kapott (I) általános képletü vegyületből lehetséges esetben sót képzünk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a értéke, valamint R°, R1, A, B és R2 jelentése a 10. igénypontban megadott, mig az -S-CH2-X-CO-R3 általános részképletü csoport a 3-merkapto-propionsavnak vagy metilészterének vagy alkálifémsójának kénatomon keresztül kapcsolódó maradékát jelenti, azzal jellemezve, hogy az eljáráshoz a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 12. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a értéke, valamint R°, R1, A, B és R2 jelentése a 10. igénypontban megadott, míg az -S-CH2-X-CO-R3 általános részképletü csoport egy -S-CH2 általános képletü, R4-NH-CH-CO-R3 N-acilezett N-(L-ciszteinil)-glicil-csoportot jelent, melyben R3 hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és R4 trilfuor-acetil-csoport, illetve a fentiekben meghatározott és sóképzésre alkalmas tulajdonságokkal 5 10 16 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
