196171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-etanolamin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
37 196171 38 csoport, illetve R4 és R5 együtt karbonilcsoport és X egy könnyen helyettesíthető atomot vagy csoportot, előnyösen halogénatomot, jelent - egy (III) általános képletü vegyülettel - a képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott, R1 jelentése hidrogénatom vagy egy védőcsoport, és Y jelentése hidrogénatom, ha-NA jelentése (b) általános képletü csoport; illetve -CH2CH2-X általános képletü csoport, ahol X jelentése a fenti, ha -NA jelentése (a) általános képletü csoport - alkilezünk, és adott esetben a jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) egy (VIII) általános képletü vegyületet - a képletben R2 és R3 jelentése a fenti, és R6 jelentése (e) képletü vagy (f) általános képletü csoport - egy (IX) általános képletü aminnal - a képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott, és Rl és R5 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd adott esetben a jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy_ (c) egy (X) általános képletü vegyületet - a képletben R7 jelentése (g) képletü vagy (h) általános képletü csoport, és R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti - egy (XI) általános képletü vegyülettel - a képletben Z jelentése -CHO csoport, ha R7 jelentése (h) általános képletü csoport; vagy -CH2-NHR5 általános képletü csoport, ha R7 jelentése (g) képletű csoport, és R, R1 és n jelentése a fenti - reagáltatunk, redukélószer jelenlétében, majd adott esetben a jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy d) egy (XIV) általános képletü vegyületet - a képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott és R1, R2, R3 és R5 jelentése a fenti - redukálunk, majd az adott esetben jelenlévő védöcsoportot eltávolítjuk, vagy e) egy (XV) általános képletü vegyületet - a képletben n értéke a tárgyi körben megadott, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti, és R8 jelentése karboxilcsoport vagy annak sója vagy reakcióképes származéka -egy RNH2 általános képletü aminnal 7 a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd adott esetben a jelenlévő védôçsoportot eltávolítjuk, vagy f) az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy (XVI) általános képletü vegyületet - a képletben n értéke a tárgyi körben megadott, és R2, R3, R4 és Rs jelentése a fenti -hidrolizálunk, majd adott esetben a jelenlévő védöcsoportot eltávolítjuk, vagy g) egy (XVII) általános képletü vegyületból - a képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott, és R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy legalább egyikük jelentése védócsoport -a védöcsoportot eltávolítjuk, és az a)-g) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletü vegyületet yagy annak egy sóját kívánt esetben fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóvá vagy szolváttá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a)-g) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében n értéke 1. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom. 4. Az 1. igénypont szerinti a)-g) eljárások bármelyike (2-[2-(/2-(3,5-dihidroxi-fenil)-2-hidroxi-etil/-amino)-etoxi |-fenil)-acetamid és fiziológiásán elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
