196165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzoil-ecetsav-észter származékok előállítására
1 2 196.165 Kemoterápiás Társaság ajánlásai szerint határozzuk meg. Eredményeinket az I. és II. táblázatokban ismertetjük. A találmány szerint előállított vegyületekböl előállítható kinolin-k*uoonsav-származékok jóval erősebb antibakteriális aktivitást mutatnak standard vagy klinikai izolátumokból származó anaerob baktériumok és aerob Gram-pozitiv baktériumok ellen, mint a referencia vegyületek. Különösen kiemelkedő- 5 en hatásos a találmány szerint előállított vegyület Pseudomonas aeruginosa-val szemben a referencia vegyületekhez képest. 10 1-1. Táblázat In vitro antibakteriális aktivitás (standard törzsek) Organizmus (106 sejt/mi) Gram Ref.26 MIC (pg/ml) CPFX* CI-934lWr Bacillus subcilis PCI 219 4 0,025 0,05 0,05 Staphylococcus aureus 209 P 4 0,05 0,39 0,10 S. aureus HD 670 (Terajima) 4 0,05 0,39 0,10 S. epidermidis 1ID 866 ♦ 0,05 0,39 0,10 Streptococcus pyogenes (S-8) 4 0,05 0,39 0,20 S. pyogenes HD 692 4 0,10 0,78 0,39 S. pneumoniae HD 552 4 0,10 1,56 0,39 E. faecalis HD 682 4 0,10 0,78 0,39 Escherichia coli NIHJ JC—2 — < 0,006 < 0,006 0,10 E. coli ATCC 10536 — 0,0125 0,0125 0,10 Proteus vulgaris IFO 3167 — 0,0125 < 0,006 0,05 P. mirabilis HD 994 — 0,0125 0,0125 0,20 P. morganii HD 602-0,05 0,05 0.39 Klebsiella pneumoniae KY(GN) 6445-0,0125 0,0125 0,20 K. pneumoniae 1—220S-0,05 0,05 0,39 Enterobacter cloacae IID 977 0,05 0,05 0,78 Citrobacter freundii HD 976 — 0,0125 < 0,006 0,20 Serratia marcescens HD 618-0,05 0,39 0,39 Shigella sonnei HD 969-0,0125 < 0,006 0,10 Salmonella enteritidis IID 604 — 0,0125 0,025 0,39 Pseudomonas aeruginosa V—1-0,20 0,20-P. aeruginosa IFO 12689-0,20 0,39 6,25 Yersinia enterocolitica IID 981 — 0,025 0,05 0,39 Acinetobacter anitratus HD 876 — 0,05 0,025 0,39 Alcaligenes faecalis 0104002 — 0,05 0,39 6,25 7
