196132. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.132 mérsékleteken, mint a 12—14. példák esetén. A hatóanyag — mesterségesen előállított gyomorsavban -15—20 percen belül teljes mértékben felszabadult. 16. példa 50 részt a 12-14. példák szerinti kopolimerizátumból, valamint 50 rész verapamilt a 12—14. példák szerint tablettákká formáztunk. A hatóanyag ebben az esetben mintegy 3 óra alatt vált szabaddá. A szilárd oldatok előállításához felhasznált kopolimerizátumoknak az összetétele és a K-értéke a következő: A) 60 tömegszázalék NVP és 40 tömegszázalék vinil-acetát, a K-érték körülbelül 33, B) 100 tömegszázalék NVP, a K-érték 30, C) 100 tömegszázalék NVP, a K-érték 12, D) 100 tömegszázalék NVP, a K-érték 17, A, B, C, D polimereket a 36.42.633. sz. NSZK-beli nyílvánosságrahozott szabadalmi bejelentés szerint állítottuk elő vízben egy szerves peroxidnak, mint 5 Iniciátomak a jelenlétében. 17. példa 3 jész „A” kopolimerizátumot és 1,5 rész benzo. . caínt előkevertünk egy ekelapátos keverőberendezésben, majd extrudáltuk a keveréket egy egyszerű, hatlépcsős extruderben, amelyben az egyes fokozatok hőmérséklete a szerszámnyílás irányában felsorolva: 30 °C, 30°C, 40°C, 50°C, 60°Cá 70°C. A szerszámhőmérséklet 70 C volt. Az extrudá- 1 g turn a Bebye-Scherrer felvétel tanűsága szerint szilárd oldatból állt, mivel a legcsekélyebb jel sem utalt kristályszerkezetre. Analóg módon hasonló eredményeket kaptunk a többi példa esetében is (II. táblázat). 20 II. táblázat A példa sorszáma A hatóanyag megnevezése Polimer Hatóanyag/ /polimer tömegaránya TI T2 T3 Tü T5 T6 Szerszámhőmérséklet, °C 17a benzocain A 1:3 20 30 40 40 50 50 50 18 paracetamol C 1:3 60 80 100 120 120 120 120 19 phenytoin C 1:3 60 80 100 120 120 120 120 •20 Benzocain c 1:3 50 50 60 60 70 80 90 21 indomethacin A 1:3 50 60 70 80 80 80 80 22 indomethacin A 1:3 60 80 100 120 120 120 120 23 Anipamil A 1:3 30 30 40 50 50 60 60 24 anipamil C 13 30 30 40 50 50 60 60 25 benzocain A 1:1 30 30 40 500 50 60 60 26 benzocain B 1:1 30 30 40 500 50 60 ' 60 27 benzocain C 1:1 30 30 40 50 50 60 60 28 phenytoin A 1:3 60 80 100 120 120 120 130 29 Paracetamol A 13 60 80 100 120 120 120 130 30 sulfathiazol A 1:1 70 90 100 100 100 100 130 31 benzocain A 1:3 50 50 60 60 70 80 90 32 benzocain C 1:3 50 50 60 60 70 80 80 33 sulfathiazol C 1:3 70 90 100 100 100 100 120 34 benzocain A 1:9 30 40 50 60 60 70 70 35 benzocain A 1:6 50 60 70 80 85 85 85 36 benzocain C 1:9 30 30 40 50 60 60 60 37 benzocain C 1:6 30 40 60 60 70 70 70 38 benzocain B 1:9 60 70 90 90 90 100 100 39 benzocain B 1:6 60 80 80 100 120 120 120 40 benzocain B 1:3 60 80 80 100 120 120 120 41 benzocain B 1:1 60 80 95 100 120 135 140 42 phenytoin A 1:9 60 70 90 90 90 100 100 43 Phanytoin A 1:6 60 70 90 100 100 100 100 44 phenytoin C 1:9 60 70 90 90 90 100 100 45 phenytoicin C 1:6 60 70 90 100 100 100 100 46 phenytoin B 1:9 60 80 110 130 150 150 150 47 phenytoin B 1:6 60 80 110 130 150 160 160 48 phenytoin B 1:3 60 80 110 120 150 160 170 49 phenytion B 1:1 60 80 125 150 160 175 . 180 A Tl—T6 értékek az egyes fokozatoknak a hőmérsékletét adják meg (1-6.) °C-ban. 6
