196129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati készítmény előállítására
1 2 A találmány tárgya eljárás a szérum koleszterinszínt csökkentésére alkalmazható, természetes anyagokat tartalmazó készítmény előállítására. A koleszterin, helyesebben a koleszterol, egyenértékű alkohol, amely a szervezetben alkohol vagy észter alakjában fordul elő. A szervezet koleszterin tartalma 140 g. Ez két forrásból adódik, egyrészt szervezetben keletkezik endogén szintézis révén, másrészt a táplálkozás során kerül a szervezetbe. Naponta a körülbelül 1000 mg koleszterin szintetizálódik és 800—1200 mg kerül be a táplálékkal. A szervezetben lévő szérum koleszterintartalom normál értéke 3-6,0 mmól/1 (1500-2500 mg/dl). Ennek a mennyiségnek mintegy 70 tömeg%-a észter alakjában van jelen. A koleszterin főként a májban keletkezik, de szintetizálódik a bélben és más szövetekben is. A májban szintetizálódnak még triglicerikek és foszfolipidek is. Ez utóbbiak a májsejtekben apoproteinekhez kötődnek és így lipoproteinek keletkeznek. A szervezetben koleszterin egyik fő szállítója az LDL (low density lipoprotein). A koleszterin az epében is jelen van, epesavban oldva. Az epe ürülésével együtt bizonyos mennyiségű koleszterin is távozik, ennek egy része azonban a terminális ileumból visszaszivódik. Az epelefolyás akadálya tehát növeli a szérum koleszterin tartalmát. A szérum koleszterin tartalma azáltal is növekszik, ha a szervezetben túl nagy mennyiségű koleszterin szintetizálódik. A koleszterin sejtszinten történő képződésének fő útja a következő; Több sejtféleség felszínén lipoproteineket megkötő receptorok vannak. A lipoproteinek ezek segítségével jutnak a sejtekbe. Ott a belőlük felszabadult koleszterin gátolja a koleszterin szintézis ütemét, meghatározza a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reduktáz enzim aktivitását. Sok esetben azonban a receptorok hiánya vagy csökkent száma miatt nem jut vagy kevés koleszterin jut a sejtekbe, s így nem tud fellépni a gáltó hatás. Emiatt az előbb emÚtett enzim fokozott működése kövekezik be és megnő a koleszterin szintézis mértéke. Ez pedig a normál értéknél magasabb szérum koleszterinszint kialakulását eredményezi. A lipoprotein anyagcsere fő szabályozója viszont a lipoprotein-lipán enzim rendszer, amelyhez több enzim is tartozik. A lipoprotein anyagcsere menete tehát akkor megfelelő, ha az enzim rendszer optimálisan működik. Ennek hibás működése bár közvetve, de a koleszterinszint emelkedését eredményezheti. A magas koleszterinszint számos megbetegedést eredményezhet. A hiperkoleszterinémia vaszkuláris károsodást okoz, amely súlyos esetben főként a koszorúereket érinti. Az erek kóros elváltozása révén jön létre az ateroszklerózis, melynek következtében az érfunkció romlik, csökken az erek rugalmassága, szűkül az artéria, romlik az egyes szervek, szövetek táplálkozása. Súlyos esetben trombotikus elzáródás is létrejöhet, mely infarktust eredményez. Az érfalakon létrejövő lerakódásban előforduló koleszterin, főként a llpoproteínekből, döntően az LDL-ből származik. Azonban a VLDL (igen kis sűrűségű lipoprotein) koleszterinje is hozzájárulhat az ateroszklerotikus érfal koleszterin tartalmához. A HDL (igen nagy sűfűségű lipoprotein) ezzel szemben gátolja az ateroszklerózis kialakulását, mivel a koleszterinszint a szövetek felől, így az érfalból is, a máj felé szállítja. A HDL alacsony szintje Így súlyos veszélyeztetettséget jelent. Látható, hogy a különböző lipoproteinek menynyisége, ezek egymás közötti aránya, továbbá a valamennyi folyamatot befolyásoló enzimrendszer működése szabályozza a szérum koleszterin szintjét. A szérum koleszterin tartalmat befolyásolni lehet a táplálkozással is. Általában azt tartják elfogadhatónak, hogy a szervezetbe történő napi koleszterin bevitelnek 300—400 mg/nap érték alatt kell maradni, Ezt zsírszegény, viszont többszörösen telítetlen zsírsavakban gazdag táplálkozással lehet elérni. A Biochem Aspects Nutr. Proc. Congr. Fed. Asian Oceanian 1977. (Pub. 1979.) 105—13. kiadvány szerint a sáfrány olaj bevitele a szervezetbe a koleszterinszint csökkenését és az epe ürülés meggyorsítást eredményezi. Bizonyos irodalmi adatok, így a Proc. AFMA Nutr. Counc, 1977. 24-9. cikke pedig azt állítja, hogy a tojásban lévő koleszterin, nagy mértékben növeli a koleszterinszintet. Számos szakcikk nemcsak a zsírszegény, hanem a cukorban is szegény, de rostdús táplálkozást ajánlja. (Am. J. Clin. Nutr. 1978. 31. /10., Suppl.) Gyógyszeres kezelés gyanánt bizonyos ioncserélő gyanták (kolesztiramin) vagy nikotinsav adagolását javasolják (Magyar-Petrányi: A belgyógyászat alapvonalai, Medicina Könyvkiadó, Bp. 1986. 3. kötet. 1788. oldal). A 8.200.257. számú PVT közzétételi irat szerint porózus polimer kapszulába zárt 1,5-dimetil-l,5- -diaza-undekametilén-poli-metil-bromiddal csökkentik a vér koleszterin tartalmát: Kísérleteket végeztünk olyan természetes anyagokat tartalmazó készítmény előállítására, amellyel a koleszterinszint jelentősen csökkenthető, ugyanakkor semmilyen káros mellékhatás nem tapasztalható. A találmány szerint előállított készítmény 80—93 tömegrész Hunyadi János keserűvizet, 3—13 tömegrész Mira keserűvizet, 2-12 tömegrész igmándi keserűvizet és 2-5 tömegrész Apenta ásványvizet tartaJmaz. Ásványvizek azok a természetes vizek, amelyek ásványi sókat, illetve gázokat tartalmaznak oldott állapotban. Áz ásványvizeknek azt a csoportját, amely vegyi összetétele következtében gyógyhatású, gyógyvizeknek nevezzük. A találmány szerinti kompozícióban lévő három keserűvíz — gyógyvíznek tekintendő. Mind a Hunyadi János, mind a Mira, mind az Igmándi keserűvizet eddig a bélben kifejtett hatása miatt alkalmazták. Ezt a hatásukat azáltal fejtik ki, hogy a rosszul oldódó és fel nem szívódó magnézium- és nátrium-szulfát jelentős mennyiségű vizet tart vissza a bélrendszerben. Ezáltal felhígítja a béltartalmat, elősegíti a székletürítést, a székrekedés megszüntetését. A székletürítés kiváltásában nemcsak a megnövekedett folyadékmennyiség, hanem a bél nyálkahár-196.129 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
