196125. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizelethajtóval kombinált 3-(amino-propoxi)-indol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására
1 2 196.125 Vörös vas-oxld 0,076 0,076 Malonsav 0,021 0,021 Hidrogénezett ricinusolaj ÍCutina®) (Karboxi-metil)-cellulóz-nátriumsó 2,70 2,70 5,82 5,82 összesen: 180,00 180,00 A tabletta átmérője: 8 mm Egy napnál hosszabb Időközönkénti adagolással alkalmazható gyógyszerkészítmény hasonló összetételű lehet, azzal az eltéréssel, hogy a bopindololt és a klórtalidont megfelelően nagyobb mennyiségben tartalmazza. 3. példa A magas vérnyomás kezelésére például naponta egyszeri adagolással alkalmazható gyógyszerkészítmény A tabletta tartalma mg Laktóz (200 mesh finomságú) 140,61 (Hidroxi-propil)-metil-cellulóz 9,00 Kukoricakeményítő 18,00 Bopindolol (1 mg bázisnak megfelelő hidrogén-maíonát) 1,273 Indapamid (szabad bázis) 2,50 Vörös vas-oxid 0,76 Malonsav 0,021 Hidrogénezett rícinusolaj (Cutina HR® 2,70 (Karboxi-metil)-keményítő-nátriumsó 5,82 összesen: 180,00 A tabletta átmérője: 8 mm 4., 5. és 6. példa A magas vérnyomás kezelésére például naponta egyszeri adagolással alkalmazható gyógyszerkészítmény A tabletták az 1., 2. és 3. példában megnevezett, megfelelő komponenseket tartalmazzák azzal az eltéréssel, hogy bopindolol helyett a mólviszonynak megfelelő mennyiségben (tehát olyan mennyiségben, amely megfelel 0,76 mg szabad bázisnak) 4-(3-tercier•butil-amino-2-hidroxi-propoxi)-2-metil-indolt alkalmazunk hidrogén-nklonátja alakjában. SZABADALMI IGÉNYPONTOK' 1. Eljárás szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére egy napnál hosszabb időközönkénti adagolással is alkalmazható, egy béta-adrenerg receptor-gátló hatóanyagot és egy diuretikumot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) béta-adrenerg receptor-gátlóként egy (I) általános képletű vegyOletet szabad bázis alakjában — ahol R jelentése hidrogénatom vagy benzoilcsoport — és b) vizelethajtó hatóanyagként 2-klór-5-(l-hidroxl-3-oxo-1 -izoindolinil)-benzolszulfonamidot (klórtalidont) vagy 4-klór-N-(2-metil-l-indolinil)-3-szulfamoil-benzamidot (indapamidot) használunk, és az a) és b) hatóanyagokat 1:500 - 2:1 tömegarányban összekeverjük, majd adott esetben gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagot és/vagy hígítószert adunk hozzá. (Elsőbbsége: 1986. január 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) komponenst közelítőleg 0,1 mg-tól közelítőleg 2 mg-ig terjedő mennyiségben és a b) komponenst közelítőleg 1 mg-tól közelítőleg 50 mg-ig terjedő mennyiségben alkalmazzuk, adagolási egységenként. (Elsőbbsége: 1985.02.20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez ve, hogy a)komponensként 2-benzoil-l-(2- -metil-4-indoliloxi)-3-izopropilamino-3-propanolt (bopindololt) használunk. (Elsőbbsége: 1985. 02.20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy b) komponensként 2-klór-5-(l-hldroxi-3-oxo- l-izoindolinil>benzolszulfonamldot (klórtalidont) használunk. (Elsőbbsége: 1985.02.20.) 5 10 15 20 25 30 35 40 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi'Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 5
