196124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás B-12 vitamint tartalmazó nazális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196.124

Citromsav 1.2 g

Benzaikonium -klorid 50% ü,4 ml

Ciano-kobalamin 2,5 g

Tisztított víz elegendő mennyiségben 100 ml-re

A 400 mg-os orrüregből nyálkahártyán át történő adagolási egység összetétele a fentivel azonos, kivéve, hogy 4,0 g ciano-kobalamint tartalmazott.

A beadáshoz képest 0, 0,5, 1,2,4, 8, 24,48 és 72

óra múlva radioimmunoassay-vel meghatároztuk a Bi 2 tartalmat.

6 Az eredményeket az 1,, 3., és 4. ábrán mutatjuk

be és az 1. táblázatban foglaljuk össze. Az ábrákon a koncentrációt (pikogramm/ml-ben adjuk meg) az idő függvényében ábrázoltuk. A táblázatban a B12 adagolást megelőzően a vizsgált önkéntesekben mért . ~ átlagos Bj 2 koncentrációt tekintettük alapértéknek.

B12 vitamin biológiai hasznosíthatóságának összehasonlítása egészséges egyéneken intranazális, orális és szublinguális adagolási módok esetében

A vizsgált egyének száma

Bj2 vitamin kezelési mód

Átlagos alapérték (pg/ml)

Plazma Biz koncentráció maximális növekedésének átlaga (pg/ml)

A maximális B12 plazma koncentráció eléréséhez, szükséges átlagos Idó'tartam (óra)

Átlagos görbe alatti terület (pg ó/ml)

Plazma koncentráció átl. növekedése 48 óra alatt (Pg/ml)

10

500 Mg orális tabletta

665,8

233,51

25,60

9,503

92,6

10

500 M8 sublinguális tabletta

599,8

196,6*

5,70

6,010

51,1

10

250 Mg intranazális

577,2

1167,31

2,5

24,266

193,5

10

400 Mg

472,1

1967,98

1,61*

28,690

178,9

*7*

*A 24:00 órához tartozó értékeket — kívül eső adatok — az átlagszámításokban nem vettük figyelembe.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás nazális adagolásra alkalmas Bt 2 vitamint tartalmazó készítmények előállítására, azzal j e llemezve, hogy a terápiásán hatásos mennyiségben vett Bt 2 vitamint izotóniás vizes pufferben

kb. 4 és 6 közötti pH értéken, kb. 2,500 és 6,500 Pas 40 közötti ■ viszkozitást érték eléréséhez szükséges menynyiségben vett tapadást fokozó szerrel és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal . jellemezve, hogy Bi2 vitaminként ciano-ko- 10 balamint használunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként a teljes tömegre vonatkoztatva kb. 1 és 10% közötti mennyiségben valamilyen nedvesítő szert is haszná- en lünk.

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal* jellemezve, hogy segédanyagként a

teljes tömegre vonatkoztatva kb. 0,2 és 2% közötti mennyiségben valamilyen felületaktív anyagot is használunk.

5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként a teljes tömegre vonatkoztatva kb. 1 és 10% közötti mennyiségben valamilyen nedvesítőszert és kb. 0,2 és 2% közötti mennyiségben valamilyen felületaktív anyagot is használunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, a z z a 1 jellemezve, hogy tapadást fokozó szerként metil-cellulózt használunk.

7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Bj2 vitaminként cianokobalamint használunk.

8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként a teljes tömegre vonatkoztatva kb. 1 és 10% közötti mennyiségben valamilyen nedvesítőszert és kb. 0,2 és 2% közötti mennyiségben valamilyen felületaktív anyagot is használunk.

4 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

5