196078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tomorgátló (1,2-difenil-etilén-diamin)- platina (II) - komplexek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196 078

számított: C: 22,06, H:l,84, N:3,67%,

talált C: 21,99 H:2,47, N:3,56%

55. példa

eritro l-(2 6-diklór-4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-difluorfenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(Il) (78e-PtJ2) sárga por kitermelés;68%

*H-NMR (d7-DMF) delta 4,78 (t, br, 1H, CH), 5,10 (t, br, 1H, NH), 5 33-5,26 (m, br, 1H, CH),

5.80 (d. br. 1H, NH), 6,65 (d, br, 1H,NH),6,71 - 6,76 (m, br, 2H. Ar-H), 6,79 (d, br, 1H, NH), 6,98-7.05 (m, 2H, Ar-H). 7,48 (m, 1H, Ar-H),

10,86 (s, br. 1H, OH).

C14H j 9Cl2F2J2N2OPt (781,8):

számított: C:21,49. H: 1.54, N:3,58%

talált: C: 22,52, H: 1,87, N:3,29%

56. példa

treo-l-(2.6-diklór-4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-difluorfenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II) (78t-PtJ2) okkersárga por kitermelés: 83%

*H-NMR (d7-DMF): delta 4,74 (t, br, 1H, NH), 5,00 (t, br, 1H, NH), 5,28-5,36 (m, br, 2H, CH). 6.72 (d. br, 1H, NH). 6,77 (d, J = 2Hz, 1H, Ar-H). 6,95 (d, br, 1H, NH), 6.98 (d, J = 2Hz, 1H. Ar-H), 7,04 (m, br, 2H, ar-H), 7,44 (m, 1H, Ar-H).

C14Hl2C12F2J2N2OPt (78L8):

számítón: C:2149 H:1.54, N:3,58%

talált: C 22.90. H:2,04, N:3,66%

59. példa

eritro-l-(2,6-diklór-4-hidroxi-fenil)-2-(2-fluor-4- 5 -hidroxi-fenil-etilén-diamin-dijodo-platina(II)

(80e-PtJ2)

okkersárga por kitermelés: 66%

^-NMR'. (d7-DMF)- delta 4,39 (t, br, 1H, CH), 10 4,85 (t, br, 1H, NH), 5,08-5,14 (m, br, 1H,

CH), 4,50 (d br, 1H, NH), 6,41)6,46 (m, 1H, Ar-H), 6,50 (d, br, 1H, NH), 6,72-6,83 (m, 2H, Ar-H), 6 86-6,91 (m, 1H, Ar-H), 7,02 (d, br, 1H. NH) 9.32 (t, J = 8Hz, 1H, Ar-H), 10,33 (s, br 1H, OH), 10 85 (s, br, 1H,0H).

15 C)4H13Cl2FJ2N202Pt (779,8):

számított: C: 21,54, H : 1.67» N:3,59%,

talált: C: 22 20, H:2,21, N:2,90%

60. példa

20 treo l-(2,6-diklór4-hidroxi-fenil)-2-(2-fluor4-hidroxifenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II) (80t-PtJ2) okkersárga por kitermelés: 87%

Hl-NMR (d?-DMF): delta 4.59 (t, br, 1H, NH), 0c 5.01-5.21 (m, 2H, CH). 5,50 (t, br, 1H, NH).

6.27 (d br, 1H, NH), 6,38-6,43 (m, 1H, Ar-H), 6,64-6,69 (m, 1H, Ar-H), 6.72 (d, br, 1H, NH).

6,75 (d J = 2Hz. 1H, Ar-H), 6,93 (d, J = 2Hz, IH. Ar-H), 7,93 (t. J = 9Hz, 1H, Ar-H), 10,21 (s, br 1H, OH), 10,87 (s, br, 1H,0H).

30 CHHl3Cl2FJ2N202Pt (779,8)

számított: ~C: 21,54, H:1.67, N:3,59%

talált:C; 21 68, H:2,25, N:3,34%

57. példa

eritro-l-(2,6-diklór-4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-diklór-fenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II) (79e-PtJ2) okkersárga por kitermelés: 77%

'h-NMR (d7-DMF); delta, 5,27-5,42 (m, 4H, NH, CH), 6 74 (m, br, 2H, NH), 6,82 (d, J = 2Hz,

2H, Ar-H), 7.38 7.44 (m, 3H, Ar-H), 10,86 (s. br, 1H, OH).

C(4H12F14j2^(ÿt(8147J)

számított: C; 20,62,

talált

C: 20,3 5,

H: 1,47, H: 1,62,

N: 3,44% N:3,18%

58. példa

treo-l-(8,6-diklór4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-diklór-fenil)-e tilén -diamin-dijodo-platina(Il) (79t-PtJ2) okkersárga por kitermelés 92%

^H-NMR (d7-DMF)- delta 4,82-5,00 (m, br, 2H, NH). 5.58-5,77 (ni, 2H, CH), 6,75 (d, J = 2Hz, III, Ar-H), 6.82-6,95 (m, br, 2H, NH), 7,00 d, J = 2Hz, III, Ar-H), 7,36-7,46 (m, 2H, Ar-H), 7.56-7,60 (m, 1H, Ar-H), 10.97 (s, br, 1H, OH). C14HpCl4J2N2OPt(814,7)

számítón: C: 20.62. H: 1,47. N:3,44%

talált. C: 20 88 H: 2,11, N:3,36%

61. példa

_ _ eritro- l-(2-klór-4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-diklór4-^ -hidroxi-fenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II)

(81e-PtJ2)

okkersárga por kitermelés: 88%

*H NMR (d7-DMF): delta 4.56 (t. br, 1H, CH),

40 4,80 (t. br. 1H, NH), 5,10-5,15 (m, br, 1H,

CH). 5,49 (d. br, 1H, NH). 6,52 (d, br, 1H, NH).

6,80 (d, br. 1H, NH), 6.83 (d, J = 2Hz, 1H, Ar-H),

7.02-7.07 (m, 3H, Ar-H), 9,60 (d. J = 8Hz, 1H, Ar-H), 10,50 (s, br, 1H, OH). 11,15 (s, br, 1H, 0«).

40 C14H13C13J2N2°2Pt(796’2):

számított: C: 21,10 H: 1,63, N:3,52%,

talált; C:22,04, , H:l,97, N:3,16%

62. példa

50 treo-l-(2-klór-4-hidroxi-fenil)-2-(2,6-diklór-4--hidroxi-fenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II)

(81 t-PtJ2)

okkersárga por kitermelés: 98%

55 ]H-NMR (d7-DMF): delta: 4,67 (t, br, 1H, NH), 5,06-5.17 (m. 1H, CH). 5,23-5,31 (m, 1H, CH). 5.46 (t, br. 1H, NH). 6,43 (d, br, 1H, NH), 6,70-7,05 (m, 5H, NH, Ar-H), 8,11 (d, J =

10Hz, 1H. Ar-H), 10,26 (s, br, 1H, OH), 10,91

(s, br. 1H, OH).

60 C14H13Cl7J2N202Pt (796,2):

18