196077. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inozit trifoszfátok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196 077

1. Táblázat

IPR3 különböző sóinak kémiai analízise

Vegyület

Elemanalízis

Képlet

Me%

C%

0%

P%

N%

1,2 6-IP3-kalciumsó

Ca:

22,0

14,1

44,2 •

17,1-Ca3IP3

1,3,4-IPg-kalciumsó

Ca:

21,4

13,8

42,9

16,3-Ca3IP3

l,2,3-IP3-kalciumsó

Ca:

22,7

12,9

45,6

18,2-Ca3IP3

Ca3n>3

l,2,6-IP3-kálciumsó

Ca:

23,2

13.3

44,7

16,9-l,2,6-IP3-cinksó

Zn:

31,5

12,1

38,2

14,7-Zn3IP3

1 ,2,6-IP3-nátriumsó

Na:

23,1

12,8

44,6

15,8-Na6IP3

1,2,6-IP^-vassó

Fe:

21,5

13,1

43,4

18,2-Fe2IP3

l,2,6-IP3-káliumsó, magnéziumsó

K:

27,5

11,3

3«,7

14,1-K4MgIP3

Mg:

3,8

1,2,6-IP3 -magnéziumsó

Mg:

15,8

16,0

50,8

18,9-Mg31P3

1,2,6-IP3-alumíniumsó

Al:

12,6

15,8

53,3

21,2-Al2Ip3

1,2,6-IP3-ammóniumsó-13,1

47,8

16,9

15,6

(NH4)6-Ip3

1,2,6-IP3-tetrabutil-ammóniumsó-57,0

20,1

7,8

3,5

1,2.6-IP -ciklohexil-ammóniumsó 3

—-39,5

35,1

12,6

,6,2

{c6H3m3)3H3i?3

D-mio-inozit-1,2 6-trifoszfát kalciumsó tablettákat 35 állítunk elő az alábbi módon. 50 g D-mio-inozit-1,2,6-trifoszfátot, 132 g laktózt és 6 g gumiarábikumot összekeverünk. Tisztított vizet adunk azután a keverékhez, amely után a keverést tovább folytatjuk addig, amíg megfelelő konzisztenciát érünk el. A keveréket átszitáljuk és szárítjuk. Ezután a keveréket 40 összedolgozzuk 10 g talkummal és 2 g magnézium-sztearáttal. A keveréket tablettákká nyomjuk össze, amelyek egyébként 200 mg-ot nyomnak.

A találmány további megértése szempontjából az ábrák között megadjuk a találmány szerinti IP3 ^ izomerek képletét. Megadjuk az IP6, IPS, IP4 és IP2 képletét is.

A mio-inozit kisebb foszfát-számú észtereit attól függően nevezzük el, hogy a foszforsav-csoportok hol helyezkednek el az inozit gyűrűn, a számozást úgy végezve, hogy olyan kis helyzetszámokat adjunk 50 meg, amilyen kicsi csak lehetséges. Az L és D óramutató járásával azonos, illetve óramutató járásával ellentétes irányt vesz, és ezeket annak függvényében használjuk, hogy az eredmény a legalacsonyabb pozíciószámot adja (VI. képlet). Az a szénatom, amelynek axiális foszforsava van, mindig a 2.7ielyzetszámot viseli. Az ábrákban jelzett szerkezeti képletek a savformára vannak egyszerűsítve. A képletekben a P mindig-O-POjHj gyököt jelent.

mio-inozit, C6H6(OH)6 = (V) képlet

1.2,3.4,5,6-hexakisz-(dihidrogén-foszfát)-mio-inozit vagy más néven mio-inozit-hexakisz(foszfát) vagy még más néven

IPs = (VII) képlet D-mio-inozi t-1,2,6-trifoszfát, más néven D-l ,2,6-IP3 = (VII) képlet,

D-mio-inozit-1,2.5-trifoszfát, más néven D-1,2,5-Ip3 = (IX) képlet, mio inozit-1,2 3-trifoszfát, más néven 1.2.3-IP3 = (X) képlet,

L-mio inozit-1,3,4-trifoszfát, más néven L-l ,3,4-IP3 = (XI) képlet L-mio-inozit-1,2-difoszfát, más néven L-l 2-IP2 = (XII) képlet,

D-mio-inozi t-1,2 £ ,6-te trafoszfá t, más néven D-l ,2,5,6-IP4 = (XIII) képlet L-mio-inozit-1.2,3.4-5-pentafoszfát, más névén L-1,2,3,4,5-Ip3 = (XIV) képlet

8