196071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném vegyületek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

196.071

10. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) vagy (VII)> illetve (IV) általános képletü kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében

R1 jelentése az alkoxirészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil- vagy -CONR4R5 általános képletű csoport, és az utóbbiban R4 jelentése hidrogénatom vagy me til csoport és Rs jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R^ jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil- vagy me toxi-metil-csoport.

(Elsőbbsége: 1985.12.23.)

11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) vagy (VII) általános képletű kiindulási vegyületeket használunk, amelynek képletében R1 jelentése -CONR4Rs általános képletű csoport, és az utóbbiban R4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport.

(Elsőbbsége: 1985.12.23.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Rs helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1985. 12.23.)

13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1985.12. 23.)

5

10

15

20

25

30

16. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0) átalános képletű vegyületként a következő vegyületek valamelyikét használjuk, adott esetben gyógyászatiig elfogadható só formájában :

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etil]-2-(2-karbamoil-l-acetimidoil-pirroli din-4ál-tio)-2-karbapenem-3-karbonsav,

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etilj-2-[2-karbamoil-l-(alfa-metoxi-acetimidoil)-pirroíidin-4-il-tio]-2-karbapene m-3-karbonsav,

. (5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etü]-2-[2-(N-metil-karbamoil)-l-acetimidoil-pirrolidin-4-il-tio]-2-karbapenem-3-karbonsav,

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etU]-2-[2-(N,N-dimetil-karbamoil)-1 -acetimidoil-pirroli din 4 -il-tio ]-2-karbapenem-3-karbonsav,

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etil]-2-[2-(metoxi-karbonil)-l-acetimidoiI-pirrolidin4-íl-tio]-2-karbapenem-3--karbonsav,

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etil]-2-[2-(hidroxi-metil)-pirrolidin4-il-tio]-2-karbapenem-3-karbonsav,

(5R,6S)-6-[l(R)-hidroxi-etil]-2-[2-(acetoxi-metiI)-1 -ace timi doil-pir rolidin 441-tio ]-2 -karbapenem-3 - -karbonsav.

(Elsőbbsége: 1-985.12.23.)

15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.12. 25.)

4 db raj :

Kiadja : Országos Tál rimányi Hivatal Felelős kiadó: Hirrer Zoltán o.v.

KÓDEX

13