196068. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridino-oxazol-tiazol-benzoxazol- és benztiazol-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 196.068 R, R1, R2, R3, R4, n, Z, az -A1=A2-A3=A4-csoport, és a szaggatott vonal jelentése az (I) általános képletnél megadottal azonos -egy L W általános képletű vegyülettel, a képletben L jelentése a tárgyi körben megadottal azonos és W jelentése egy könnyen leszakadó csoport — közömbös oldószerben N-alkilezünk, vagy b) egy HD általános képletű piperidin-származékot, a képletben D jelentése az a) pontban megadottal azonos, egy (IV) általános képletű karbonil-származékkal - amely az L-H általános képletű vegyületből származtatható le, egy -CHj-csoportnak karbonil-csoporttá való oxidációja révén — közömbös oldószerben reduktív N-alkilezésnek vetünk alá, vagy c) az (1-a-l) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R° és R7 jelentése a tárgyi körben. D jelentése az a) pontban megadott, — egy HD általános képletű vegyületek — a képletben D jelentése a fenti — egy (VI) általános képletű oxiránszármazékkal — a képletben R6 és R7 jelentése a fenti — közömbös oldószerben' reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (1-a-l) általános képletű vegyületet egy Rs -a-W1 általános képletű karbonsavval vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatunk — a képletben Ry" jelentése 1-12 szénatomos alkil-karbonilcsoport, W1 jelentése hidroxiicsoport, vagy ennek reakcióképes származéka vagy az (I-a-3) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben B, R6 jelentése a tárgyi körben D jelentése az a) pontban megadott - egy HD általános képletű piperidin-származékok — a képletben D jelentése a fenti — egy (Vili) általános képletű piperidin-származékkal — a képletben B és R6 jelentése a fenti - közömbös oldószerben reagáltatunk majd kívánt esetben a kapott (I-a-3) általános képletű vegyületet — a képletben 20. B és R6 jelentése a fenti egy R5-a-W* általános képletű vegyülettel — a képletben Rs-a és W1 jelentése a d) pontban megadottal azonos — acilezünk, vagy e) az (1-c) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R11 jelentése 1-6 szénatomos alkü-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, piridil-, piridil-oxi-, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénnel helyettesített fenil-, benzimidazoÜl-,3-indolíl-, az 5-helyzetben fenilcsoporttal helyettesített izoxazolil-3-, 3-oxo-l ,24-triazol-(4,5-a)piridin-2(3H)-il-csoport, ArY-, R50- vagy (c) általános képletű csoport, ahol Ar, Y, R’ és B' jelentése a tárgyi körben megadott és r jelentése 2 és 6 közötti egész szám — egy HD általános képletű piperidin-származékot — a képletben D jelentése az a) pontban megadottal azonos - egy (XVIII) általános képletű alkén-származékkal — a képletben R11 jelentése a fenti — közömbös oldószerben reagáltatunk vagy f) az (I-d) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar jelentése a tárgyi körben defi- 5 niált csoport, D jelentése az a) pontban megadottal azonos -egy H-D általános képletű vegyületet - a képletben D jelentése a fenti - egy (XIX) általános képletű aziridinnel — Ar jelentése a fenti — közömbös . - oldószerben reagáltatunk és kívánt esetben egy a), b) vagy e) eljárással kapott az L helyén R90-általános képletű 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, egy halogén-piridinnel végzett O-alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, •lg amelynek képletében L jelentése piridil-oxi-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport. majd egy bármely fenti módon kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddicíós sóvá és/vagy egy másik sztereoizomerré alakítunk át. (Elsőbbsége 1985.12.02.) 20 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A^'A2-A3-A4 jelentése -CHCH-CHCH- vagy 25 -N=CH-CH=CH- képletű csoport, amely csoportokban egy hidrogénatomot egy halogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-, 14 szénatomos alkoxicsoport, vagy két hidrogént egy halogén és egy 14 szénatomos alkoxicsoport helyettesíthet, és 30 1234 Z. R, R , R , R , R , L és a szaggatott vonal jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 12-03.) 35 3. Eljárás anti-anoxiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben n, L, Z, R, R -R , 12 3 4 az -A =A -A =A -csoport és a szaggatott vonal jelenig tése az 1. igénypontban megadottal azonos — vagy e vegyületek gyógyászatilag megfelelő savaddiciós sóját tiszta sztereoizomerek vagy azok keverékeinek alakjában a gyógyászatban használt segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.02.) 45 4. Eljárás anti-anoixás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal j e 11 e m e z v e. hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben n, L, Z, R, R*-R4-az -A' =A -A -Alcsoport és a szaggatott vonal je- 50 lentése az 2. igénypontban megadottal azonos — vagy ■ e vegyületek gyógyászatilag megfelelő savaddiciós sóját, tiszta sztereoizomerek vagy azok keverékeinek alakjában a gyógyászatban használt segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: r 1984. 12.03.) 13 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 30
