196063. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-metoxi-4-(4-amino-benzol-szulfonamid)-1,2,5-tiadiazol új kristályos félhidrátja, és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.063 anyagot hozzáadjuk és homogénre keverjük. Ezután a homogén keveréket formákba öntjük. 6. példa Sulfametrol-félhidrát-Trimethoprim kombinációs készítmény Szirup orális alkalmazás céljára 10 összetétel 1 liter sziruphoz Sulfa1 trol-félhidrát 41,26 g 15 Trime inoprim 8,00 g Szorbinsav 1,00 g Glicerin 100,00 g Karboxi-metil -cellulóz-nátrium (viszkozitás 300 600 mPS) 6,00 g Avicel RC 591 12,00 g 20 Szacharóz 250,00 g Polivinilpirrolidon K25 (átlagos molekulasúly 25.000) 10,00 g Víz,ásványi sótól mentesített q.s. Feldolgozás: A Sulfametrol-félhidrátot, Trimethoprirnet, vala- 25 mint a szorbinsavat keverés közben vízbe adagoljuk és finoman eloszlatjuk. A Karboxi-metil cellulóz-nátriumot és az Avicel RC 591 -et gliverinben szuszpendáljuk és hozzáadjuk a megfelelő mennyiségű szirupot. Ehhez az oldathoz adjuk a hatóanyag-szuszpenziót. Ezt követően vízzel feltöltjük a végső térfogatra. A kapott szuszpenziót nagyfordulatszámú keverővei homogenizáljuk és letöltés előtt vákuumban légtelenítjük. ^ 35 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű, 3-metoxi-4-(4'-amino-benzolszulfonarnidol-1,2,5-tiadiazol új, kristályos félhidrátjának előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy vízmentes, kristályos 3-metoxi-4-(4'-amino-benzolszulfonamic|o))-1,2,5-tiadiazolt a jó összekeveréshez és hidratáláshoz legalább elegendő vízmennyiséggel 80 °C alatti hőmérsékleten ? megadott kristályvfz-taitalom felvételéig és a teljes kristály-átalakulásig kezelünk, a félhidrát így kapott kristályait elkülönítjük és a jelenlevő tapadó víz eltávolítására 20 °C-tól legfeljebb 50 °C ig terjedő hőmérsékleten súlyállandóságig szárítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 3-metoxi-4-(4'-amino-benzolszulfonamído)-1,2,5 tiadiazol vizes szuszpenzióját teljes hidratálásig és ki istály átalakulásig keverjük. 3. Az 1. vagy 2 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidratálást szobahőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a félhidrát kapott kristályait vákuumban szobahőmérsékleten 12—24 órán át szárítjuk. 5. Eljárás bakteriális fertőzések ellen hatékony gyógyszei készítmények előállítására, a z z a I jellemezve, hogy az (I) képletű kristályos félhidrátoi, adott esetben egy vagy több, más baktériumellenes hatóanyaggal kombinálva, a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverjük és egy, az oralis, parenterális vagy rektálís alkalmazásra gyógyszcrészetileg megfelelő adagolási formává alakítjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészít menyek előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű kristályos félhidrátbó! és a 2,4-diamino-5 (3,45-trimetoxi-benzil) pirimidinből álló hatóanyag-kombinációt állítunk elő és ezt gyógyszerészetileg megfelelő adagolási formává alakítjuk. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű kristályos jfélhidrátot vagy valamely, ezt tartalmazó hatóanyag-kombinációt a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket stabil, tárolható, orális alkalmazásra szolgáló vizes szuszpenzióvá dolgozzuk fel. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 5
