196063. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-metoxi-4-(4-amino-benzol-szulfonamid)-1,2,5-tiadiazol új kristályos félhidrátja, és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR nípköztArsaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 86.10.03. (21) (4181/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 85.10.04. (31) (P 35.35.502.6) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1988.05.30. Megjelent: (45; 1988 XI .07. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) dr. Bürger Artur. Innsbruck, dr. Holitsclick-Dialci Régine, dr. Reithmayr Kari, Weidingcr Ernst, I in/, AT Chemie 1 in/. ACT. Tin/., A T 196063 B Nemzetközi osztályjelzet, (51) NSZO< (11) C 07 D 285/10 A 61 K 31/415 (54) Eljárás a 3-metoxi-4-<4 -amino-benzolszulfoivunido)-l ,2,5-íiadiazol új, kristályos félhidrátja és az ezt tartalmazd gyógyszerkészítmények előállítására (57)KI VONAT A találmány a 3-metoxi-4-(4'-amino-benzolszulfonamido)-1 ,2,5-tiadiazol (Sulfametrol) új, kristályos fél - hidrátjának előállítási eljárására vonatkozik olymódon, hogy a vízmentes, kristályos Sulfametrolt az összekeveréshez és a hidratáláshoz legalább elegendő mennyiségű vízzel kezelik, 80 °C ílatti hőmérsékleten, a megadott kristályvíz-tartalom felvételéig és a teljes kristály-átalakulásig, a Sulfametrol-félhidrát így kapott kr istályait^elkülönítik és a meglévő tapadó víz eltávolítására 20 C-tól legfeljebb 50 C-ig terjedő hőmérsékleten súlyállandóságig szárítják. A találmány szerint előállított kristálymódosulat gyógyszerkészítményekben hőterhelés alatti tárolás esetén, a vízmentes kristálymódosulattal összehasonlítva, nagyobb fizikai stabilitást tanúsít és így különböző gyógyszerformák előállítására alkalmasabb.
