196059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-cián-piridin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 kát bizonyos expozíciós időn belül meg tudjuk végezni a hisztaminnal indulált hörgőösszehúzódásoktól. Az 1.2, 1.6, 1.7 és 1.8 példa szerinti vegyületek például IQ állaton 4,3 x 10 , 6,0 x 10 , 3,3 x 10 , 6 0 x 10 , 3.3 x 10-4, valamint 2,5 x 10'3 mól/kg ED-q értéket adnak, amely jelentős bronchodilatációs illetve antiallergiás hatásra utal. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 3-ciano-piridin-származékok és fiziológiailag alkalmazható savadciós sóik előállítására, a képletben R1 hidroxi-/l-6 szénatomos/alkil-amino-csoport, di/14 szénatomos/alkoxi-/l-4 szénatomos/alkil-amino-csoport di/14 szénatomos/alkoxi-/l-4 szénatomos/alkil-amino-csoport, di/14 szénatomos/alkoxi-/l-4 szénatomos/alkil-amino-csoport, hidroxi-/1 -4 szénatomov'alkoxi-/14 szénatomos/alkil-amino-csoport. di/14 szénatomos/aJkil-amino/1-8 atomos/alkil-amino-csoport, amino-/14 szénatomos/alkil-amino-csoport, /2-5 szénatomos/alkanoil-amino-/l-4 szénatomos/alkil-amino-csoport, /1-5 szénatomos/alkanoil-oxí-/l-5 szénatomos/alkil-amino-csoport, benzoil-oxi-/l-5 szénatomos/alkil-amino-csoport, di/14 szénatomos/alkoxi-benzoil-oxi-/14 szénatomos/alkil-amino-csoport, dinitro-benzoil-oxi-/l-5 szénatomos/alkil-amino-csoport/, di(/2-5 szénatomos/alkanoil-oxi/-l 4 szénatomos/alkil)-amino-csoport, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridil-karbonil-oxi-/14 szénatomos/alkil-amino-csoport, piridil-karbonil-amíno-.l- 4 szénatomos/alkil-amino-csoport, morfolino-/l-5 szénatomos/alkil-amino-csoport, morfolinocsoport, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxi/-14 szénatomos/alkil-csoporttal, furoil-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoilcsoporttal, benzoilcsoporttal helyettesített piperazinocsoport, hidroxi- vagy dihidroxi-/l-5 szénatomos/alkoxi-csoport, /14 szénatomos/alkoxi-/14 szénatomos/alkoxi-csoport, hidroxi-/14 szénatomos/alkoxi-/14 szénatomos/alkoxi-csoport, /1-5 szénatomos/alkanoil-oxi-/l-5 szénatomos/alkoxi-csoport, di/1-5 szénatomos/alkanoil-oxi-/1 -5 szénatomos/alkoxi-csoport, dibenzoil-oxi-/l-5 szénatomos/alkoxi-csoport, benzoil-oxi-/l'-5 szénatomos/alkoxi-csoport, R2 pirid-4-il-csoport, fenilcsoport, egy vagy két 14 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport, R3 hidrogénatom vagy metilcsoport azzal jellemezve, hogy (II) általános képle tü 3-ciano-2-halogén-piridin-származékot, a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletben R* jelentése a tárgyi körben megadott, és a kapott, adott esetben acilezhető hidroxilcsoportot, aminocsoportot vagy iminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savanhídriddel vagy savhalogeniddel acilezziik, előnyösen tercier-amin jelenlétében, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet fiziológiailag alkalmazható szervetlen vagy szerves savval kívánt esetben a megfelelő savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 em e z v e, hogy a reakciót szerves oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1986.04.29.) 3. Az 1 vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként alkoholt, tercier-amint, piridint, metil-glikolt, dioxánt, dimetil-formamidot, dimetil-szulfoxidot, acetonítrilt vagy ezek elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. 04.29.) 4. Az 1 vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kündulási anyagként alkalmazott (III) általános képletű vcgyület oldószerként is szolgál. (Elsőbbség: 1986. 04.29.) 5. Az 14 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1986.04.29.) 6. Az 1-5 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy kiindulási anyagként R1 helyén hidroxi-vagy dihidroxi-/1 -5 szénatomos/-alkoxi-csoportot, 14 szénatomos alkoxi-/14 szénatomos/alkoxi-csoportot, hidroxi-/14 szénalomos/alkoxi-/l-4 szénatomos/alkoxi-csoportot, / 2-5 szénatomos/alkanoil-oxi/-l-5 szénatomos/alkoxi-csoportot, dibenzoil-oxi/1-5 szénatomos/alkoxi-csoportot benzoil-oxi/1-5 szénatomos/alkoxi-csoportot vagy piridil-karbonil-oxi-/1 -5 szénatomos/alkoxi-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet, valamint savmegkotőszerkcnt vízmentes kálium-hidroxidot, nátrium-hídroxidot vagy alkáli-alkoholátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.04.29.) 7. Az 1-5 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagként alkalmazott (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező amin-szarmazékok egyidejűleg savmegkötőszerként is szolgálnak. (Elsőbbsége: 1086. 04.29.) 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 11 e ni e z v e, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 3-ciano-piridimszármazékot, a képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy annak fiziológiailag alkalmazható savaddiciós sóját gyógyászati hordozóanyagokkal és gyógyszerészeiben alkalmazható segédanyagokkal keverjük össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. Elsőbbség: 1986.04.29.) 9. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű 3-ciano-piridin-származékok és fiziológiailag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 hidroxi-/l-6 széjiatomos/alkil-amíno csoport, di/1--4 szénatomos liidroxLa!kii/-amino-csoport, /14 szénatomos/alkil-amino csoport morfolinocsoport, R2 jelentése pirid4-il-csoport, R3 jelentése_}iidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04.30.) 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 9. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 3-ciano-piridin-származékot " képletben R1, R2 és R3 jelentése a 9. igénypontban megadott, vagy annak fiziológiailag alkalmazható savaddiciós sóját gyógyászati hordozóanyagokkal és gyógyszeré-29.) 196 05( 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
