196054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.054 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletíí vegyületek és sóik előállítására, mely képletben Rj és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 3-5 szénatomos alkenil-oxicsoport, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (3—7 szénatomos cikloalkil)-(l—4 szénatomos alkoxi)-csoport, R4 legfeljebb 35 atomszámú halogénatom és R5 cianocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. XI. 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben R, és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 1—4 szénatomos alkoxicsoport, R^ legfeljebb 35 atomszámú halogénatom és R5 cianocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985.XI. 22.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben Rj, R2, R3, R4 és R5 az 1., 2. és 3. igénypontok egyikében megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. XI. 22.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben R3 és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 metoxi- vagy etoxicsoport, R4 klóratom és R5 cianocsoport, azzal jellemezve , hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. XI. 22.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben Rt és R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 metoxicsoport, R4 klóratom és R5 cianocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. VI. 4.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I), illetve (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletekben Rj és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, mely Rí és R2 csoportokban a szénatomok számának összege 4—6, R3l R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985, VI. 4.) >8. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I), illetve (la) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletekben R] és R2 egymástól függetlenül etil- vagy izopropilcsoportot jelent, Rj, R4 és Rs jelentése az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. VI. 4.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 4- -klór-5-ciano-N-(2-aietil-amino-etil)-2-metoxi-benzamid és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbsége; 1984. XI. 23.) 10. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti el-5 járás 4-klór-5-ciano-N-(2-dietil-amino-etil)-2-metoxi-be nzamid, 4-klór-5 -ciano-N 42 -etil-izopropil-amino-etil)-2-metoxi-benzamid, 4ddór-5-ciano-N^(2-metil-etil-amino-etil)-2-metoxi-benzamid, 4-klór-5-ciano-N-(2-m9til-terc-butil-izopropil-amino-etil)-2-metoxi-benzamid és a fenti vegyületek sói előállítására, a z - 'u zal jellemezve, hogy a megfeleleőn szubsztituált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. VI. 4.) 11. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 4-klór-5-ciano-N-(2-dietil-amino-etil)-2-etoxi-benz-15 amid, 4-klór-5-ciano-N-(2-dietil-amino-etil)-2-n-prop-oxi-benzamid, 5-kIór-4-ciano-N-(2-dietiI-amino-etil)-2- -metoxi-benzamid, 4-klór-5-ciano-N-(2-diizopropil-amino -etil)-2-metoxi-benzamid, 4-klór-5 -ciano -N-(2- -dieiil-amino-etil)-2-izopropoxi-benzamid, 4-klór-5- -ciano-2-ciklopentiloxi-N-{2-dietil-amino-etil)-benz- 20 amid, 4-ldór-5-ciano-2-ciklopropil-metoxi-N-(2-dietil--amino-etil)-benzamid, 2-alliloxi-4-klór-5-ciano-N-(2- -dieiil-amino-etilj-benzamid és a fenti vegyületek sói előállítására,azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztítuált vegyületeket reagáítatjuk. (Elsőbbsége: 1985. XI. 22 ) 25 12. Eljárás depresszió-, valamint skizofrénia-elleni gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 -5. vagy 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy e vegyület valamely sóját szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel és más segédanyagokkal, valamint adott esetben más hasonló hatású hatóanyagokkal kombinálva szokásos dózisformává, célszerűen tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió és or injekcióoldat alakra dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: ° 1985. XI. 22.) 13. Eljárás depresszió-, valamint skizofrénia-elleni gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6-8. vagy 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános kép-40 letű vegyületet, ahol Rj, Rj, R3, R4 és Rs jelentése az I. igénypontban megadott, vagy e vegyület valamely sóját szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel és más segédanyagokkal, valamint adott esetben más hasonló hatású hatóanyagokkal kombinálva szokásos dózisformává, célszerűen 45 tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió és injekcióoldat alakra dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1985. VI. 4.) 14. Eljárás depresszió-, valamint skizofrénia-elleni gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 9. igénypont szerinti eljárással ej-, előállított vegyületet vagy valamely sóját szokásos ÖU hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csűsztatószerekkel és más segédanyagokkal, valamint adott esetben más hasonló hatású hatóanyagokkal kombinálva szokásos dózisformává, célszerűen tabletta, kapszula, pír alá, kúp, emulzió és injekcióoldat alakra dolgoz- 55 zuk fel. (Elsőbbsége: 1984. XI. 23.) 2 db rajz 10
