196038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-izopropil-2'béta-dezoxi-urudint tartalmazó külső felhasználásra alkalmas, herpesz ellenes gyógyászati készítmény előállítására

1

2

196 038

5. táblázat

Hatás Herpesz szimplex Herpesz genitálisz Herpesz zoszter

„A”

„B”

C”

..A”

„B”

C”

„A"

„B”

C”

Jó

31

6

14

11

0

10

16

0

3

Megfelelő

9

10

13

7

2

6

7

2

3

Mérsékelt

9

10

9

3

5

5

3

5

3

Hatástalan

1

24

14

0

13

1

0

1

3

Rosszabbodás

1

1

1

1

1

0

0

0

0

A betegek száma

51

51

51

22

21

22

26

8

10

;,A” — 5-izopropil-2’-/3-dezoxi-uridin-tartalmú 1. példa szerinti kenőcs „B” — placebo kenőcs

5-jód-2’-0-dezoxi-uri din-tartalmú kenőcs (kontroll)

A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesen ismertetjük.

1. példa

Bőrgyógyászati kenőcskészítmény

A kenőcs összetétele:

5-izopropil-2 ’-dezoxi-uridin

8g

poliszorbát 60 (Ph.Hg.VII.1327)

36 g

folyékony paraffin

50 g

etil-sztearil-alkohol (Ph.Hg.VII.731)

80 g

fehér vazelin

100 g

glicerin

200 g

glicerin-monosztearát

20 g

Mér viasz

4g

p-hidroxi-benzoesav metilészter

2g

desztillált víz

500 g

Szobahőmérsékleten legalább 2 évig eltartható.

2. példa

Bőrgyógyászati felhasználásra az alábbi Összetételű gélt állítottuk elő:

5-izopropil-2’-£l-dezoxi-uridin

1,0 g

metil-cellulóz

4,0 g

glicerin

20,0 g

desztillált víz

73,9 g

nátrium-benzoát

0,1g

etil-alkohol (96%) p-hidroxi-benzoesav etilészter

0,9 g

(nipagin)

0,1 g

20

3. példa

Szemgyógyászati célra az alábbi összetételű kenőcsöt állítottuk össze aszeptikus körülmények mellett

5-izopropil-2’-dezoxi-uridin 2 g

Ocuîentum simplex (Ph.Hg.VII.1777) 998 g

A kenőcskészítmény egy évig tárolható.

30

4. példa

Szemgyógyászati célra az alábbi szemcseppet készítettük aszeptikus körülményeket alkalmazva

35

40

5-izopropil-2’-dezoxi-uridin 0,1 g

bórsav 1,156 g

nátrium borát 0,114 g

nátrium klorid 0,220 g

benzalkónium klorid (Ph.Hg.VII.801) 0,050 g

desztillált víz 98,56 g

Az oldat bontatlanul egy évig is eltartható, felbontás után 5 napig használható.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás hatóanyagként 5-izopropil-2’-0-dezoxi-uridint tartalmazó herpesz vírus ellenes külső felhasz-45 nálásra alkalmas gyógyászati készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és külső felhasználásra alkalmas gyógyászati készítménnyé — előnyösen kenőccsé, emul-50 zióvá, szuszpenzióvá, géllé, oldattá, permetté, tapaszszá, hintőporrá — alakítjuk.

2. Az 1) igénypont szerinti eljárás szemgyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezv e, hogy 0,05—1 tömeg% hatóanyagot alkalma zunk.

55

2 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó; Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

5