196037. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hatóanyagot három külön fázisban leadó gyógyszerkm előállítására
1 2 196.037 pelrinon (mg/kapszula) gömböcskék első csoportja (vagy por) dózis (%) gömböcskék második csoportja dózis (%) gömböcskék harmadik csoportja dózis (%) 5-50 10-50 20-75 10 60 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a hatóanyagot három külön fázisban lea- -| 5 dó, orális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy farmakológiái zselatin! pszulákba hatóanyagot tartalmazó porkeveréket és a hatóanyagot tartalmazó, bevonattal ellátott gömböcskék két csoportját kapszulázzuk, ahol 20 a) a porkeverék a hatóanyag 10-50 tömeg%-át tartalmazza egy vagy több szokásos farmakológia! hordozó- és/vagy egyéb adalékanyag mellett, b) a gömböcskék első csoportját olyan, bevonattal ellátott gömböcske, amely bevonás előtt 10-75 tömeg% hatóanyagból és vízzel nem duzzadó mikrokris- 45 tályos cellulózból áll, amelyet (i) metakrilsav és metakrilsav-metilészter kopolimcr alapú bevonattal vagy (ií) polivinil-acetátftalát bevonattal látunk el, c) a gömböcskék második csoportja olyan, bevonattal ellátott gömböcske, amely, a bevonás előtt jq 10—65 tömeg'.t hatóanyagból és vízzel nem duzzadó mikrokristályos cellulózból áll, amelyet (i) egy első, dezintegráló szert tartalmazó ludroxi-metil-cellulózból vagy hidroxi-propil-metil-cellulózból álló réteggel, majd (ii) egy második polimetakrilsav-észter alapú kopolimerből és fémsztearátból álló réteggel vonunk be. 35 (Elsőbbsége: 1986. III. 4.) 2. Eljárás a hatóanyagot három külön fázisban leadó, orális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy farmakológiai zselatinkapszulákba hatóanyagot tartalmazó gömböcskék három csoportját kapszulázzuk, 40 ahol a) a szemcsék első csoportja 10-50 tömeg% hatóanyagot tartalmaz vízzel nem duzzadó mikrokristályos cellulóz mellett, b) a gömcsökék második csoportja olyan, bevonattal ellátott gömböcske, amely bevonás előtt 10—75 45 tömeg'/fi hatóanyagból és vízzel nem duzzadó mikrokristályos cellulózból áll, amelyet (i) metakrilsav és metakrilsav-metilcszter kopolimer alapú bevonattal vagy (ii) polivinil-acetát ftalát bevonattal láttunk el, c) a gömböcsökék harmadik csoportja olyan, bevo- §q nattai ellátott gömböcske, amely a bevonás előtt 10—65 tömeg% hatóanyagból és vízzel nem duzzadó mikrokristályos cellulózból áll, amelyet (i) egy első, dezintegráló szert tartalmazó hidroxi-metil-cellulózbó! vagy hidroxi-propil-metil-cellulózból álló réteggel, majd (ii) egy második, polimetakrilsav-észter alapú 55 kopolimerből és fém-sztearátból álló réteggel vonunk be. (Elsőbbsége: 1986. Ili, 4.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy dezintegrálószerként karboxi-metil-cellulóz nátriumsót vagy nátrjum-keményítő-glikolátot használunk. (Elsőbbsége: 1986. III. 4.) 60 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gömböcskék második csoportjában 10 - 60 tömeg% hatóanyagot tartalmazó keveréket használunk, és a gömböcskék harmadik csoportjában a bevonás előtt 40-65 tömeg% hatóanyagot tartalmazó keveréket használunk. (Elsőbbsége: 1986. III. 4.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy hatóanyagként 60—240 mg 1 -(izopropil-amino)-3-(l -naftil-oxi)-2-propanol-hidrokloridot alkalmazunk, ahol a) a gömböcskék első csoportja vagy a porkeverék a hatóanyag teljes dózisának 10-30 tömeg%-át tartalmazzák, b) az 1. igénypont szerinti gömböcskék első csoportjának vagy a 2. igénypont szerinti gömböcskék második csoportjának megfelelő bevonatos gömböcskék hatóanyag teljes dózisának 20-75%-át tartalmazzák, és a gömböcskéket metakrilsav és metakrílsav-metilészter kopolimerrel és triacetinnal vonjuk be, és c) az 1. igénypont szerinti gömböcskék második csoportja vagy a 2. igénypont szerinti gömböcskék harmadik csoportja olyan bevonatos gömböcskékből áll, amelyek a hatóanyag 10—60%-át tartalmazzák, és a gömböcskcket egy első hidroxi-propil-metil-cellulózból álló bevonattal és egy második polimetakrilsav-észter alapú kopolimerből és, fém-sztearátból álló bevonattal látjuk el. (Elsőbbsége: 1985. V. 6.) 6. Eljárás a hatóanyagot három külön fázisban leadó, orális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 160 mg 1-(iropropiI-amino)-3-(l-naftil-o.xi)-2-propanol-hidrokloridot alkalmazunk, ahol a) a gömböcskék első csoportja a hatóanyag teljes dózisának 1 2—20%-át tartalmazza, b) a gömböcskék második csoportja a hatóanyag teljes dózisának 35-45%-át tartalmazza, és a gömböcskéket metakrilsav és metakrilsav-metilészter alapú kopolimerből és triacetinből álló bevonattal látjuk el, és c) a gömböcsékok harmadik csoportja a hatóanyag teljes dózisának 35-45%-át tartalmazza, és a gömböcskéket egy első, hidroxi-propil-meul-cellulózból álló és egy második, polimetakrilsav-észter alapú kopolimerből és fém-sztearátból álló bevonattal látjuk el. (Elsőbbsége: 1985. V. 6.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 15-60 mg (3a, 16a)-eburnamenin-14-karbonsav-etiIésztert alkalma zunk. ahol a) a gömböcskék első csoportja vagy a porkeverék a hatóanyag teljes dózisának a 10-50%-át tartalmazza, b) az 1. igénypont szerinti gömböcskék első csoportjának vagy a 2. igénypont szerinti gömböcskék 9
