195960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(1-piperidinil-metil)-fenol előállítására

»

(IVj HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(ii)

195960

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: (22) 1986.06.11. (21) (2466/8G)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 295/08

OKSZAGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (Ab) 19S9.02.17.

/•K'

i ,,

\;f ?, . *J

Fel Lila lók: (72) (71)

Boti Pétéi-, 50%, Győniró, dr. Mar sunyi Kálmán, 40%, dr. Trischler Ferenc, 10%, Budapest IIIU

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest 1MU

(5^1) 13LJÄRAS 3- (l-PIPKRI DINIL-MISTIL )—FENOL,

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletül 3-(piperidinil-metil)-fenol előállítására a (II) képletü m-krezil-acetátból, olyan módon, hogy a kiindulási vegyületként használt. 1 niólckvivalensnyi m-krezil-acetátot szerves oldószerben, gyökkeltő katalizátor jelenlétében 1,05-1,2 molnyi klórozó szerrel, előnyösen szulfuril-kloriddal 60-95 °C-on reagéltatják, a kapott termék-elegyet kívánt esetben oldószercsere után szerves oldószerben, előnyösen acctonban 2-3 mólnyi piperidinnel reagálttttjék és a kívánt terméket, kivént esetben bázikus formában, izolálják.

Az (I) képletü vegyület több Ilz-receplorblokkoló vegyület fontos intermedierje.

195960