195959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-guanidino-tiazol származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 195959 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY J\ -7- • íi'A-Jf-Bejelentés napja: (22) 1986.11.12. (21) (4658/86) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 277/48 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1989.02.17, í . Szabadalmi Tár 1 ^ Feltalálók: (72) Bod Péter, 32X, 1 Gyömrö, dv< Harsány! Kálmán 26X, Á&ainé Csongor Éva 26X, Bogsch Erik 6%, dr. Trischler Ferenc, 10X, Budapest, HU Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, HU (54) ELJÁRÁS 2—GUANIDINO—TI ÁZOL.—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 2 (57) KIVONAT. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 2-guanidino-tiazol-származékok és hidrohalogenid-sóik előállítására - ahol a képletben Y jelentése (II) vagy (III) képletű csoport - a (IV) képletű amidino-tiokarbamidból kiindulva, majd a kapott (V) képletű halogén-származék - ahol a képletben- X jelentése halogén-atom - viz jelenlétében tiokarbamiddal való reagáltatása és a kapott (I) általános képletű amidino-vegyület - ahol a képletben Y jelentése (II) képletű csoport - kívánt esetben történő cián-etilezése utján, olyan módon, hogy az (I) általános képletű vegyület - ahol Y jelentése (II) általános képletü csoport - dihldrohalogenid-monohidrátjának előállítása esetén a (IV) képletű vegyületet és az 1,3-dihalogén-acetont jodid-katalizátor, előnyösen nátrium-jodid jelenlétében zárják gyűrűbe, majd a kapott (V) képletü vegyületet - ahol X jelentése a fenti - izolálás nélkül tiokarbamiddal reagáltatjuk, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletü vegyület előállítására - ahol Y jelentése (III) képletü csoport - az Így kapott (I) általános képletü vegyület dihidrohalogenid-moriohidrát-származókét - ahol a képletben Y jelentése (II) képletű - adott esetben kipreparálás nélkül, vizes-alkoholos lúgos közegben akrilnitrillel S-cián-etilezik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egy értékes fekélyellenes gyógyszer (famotidin) intermedierjei.-ch,-ch2-ch (w) h2n nh2 HjN-'KAs (1V) 195959
