195958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-tiazol-ecetsav-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 195958 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: (22) 1985.12.16. (21) (4794/85) Elsőbbsége: (32) 1984.12.19 (31) (6008/84) (33) CH Közzététel napja: (41) (42) 1987.03.30. Megjelent: (45) 1989.02.17. Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO« C 07 D 277/38 J^TaiÄa5^ (■ Szabadalmi Tár.' ***' Feltalóló: (72) dr. Hebeisen Paul Reinach, CH Szabadalmas: (73) F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS AMINO-TIAZOL-ECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (a képletben Z jelentése alkálifématom vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoilvagy kis szénatomszámú alkenilcsoport vagy -CHz-csoporthoz kapcsolódó -COOR2 általános képletű csoport, amely metiléncsoport adott esetben egyidejűleg mindkét hidrogénatomja helyén egy-egy metilcsoportot tartalmazhat, ahol R2 legfeljebb 6 szénatomos tercier alkilcsoport), oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (a képletben R jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) lényegében vízmentes körülmények között és lényegében allil-alkoholból álló oldószerben valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben M* jelentése alkálifématom), majd kivént esetben az ily módon kapott, Z helyén alkálifématomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (a képletben X jelentése kilépő csoport és R1 jelentébe kis szénatomaszámú alkil-, kis szénatomszémú alkanoil- vagy kis szénatomszámú alkenilcsoport vagy -CHz-csoporthoz kapcsolódó -COOR2 általános képletű csoport, amely metiléncsoport adott esetben egyidejűleg mindké|; hidrogénatomja ;helyén egy-egy 2 metilcsoportot tartalmazhat, ahol R2 jelentése a fenti. A találmányunk Bzerinti eljárás antimikróbás hatású mono-/3-laktém, cefalosporin- és penicillin-származékok előállítására alkalmazható. H»N _ 7-C-C00-CH2-CH=CHí H,N CH, N. Noz 0) C—COOR 1 Nx X0H (II) t-0~ M + (III) R-x (V)
