195956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált antra [1,9-cd] pirazol-6(2H)-on származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
LJ. 195950 12 b ZA 1.) A V A L. MI IG kN Y PONTOK I. Kijárás u (IV) általános kópletü veg.vületck - ahol a képletben 7, jelentése 1-4 azó r,atomos alkil-csol'url,, mely-N-Ki csoporttal van szubsztituálva, K A K.: ós Ki ahol A kól. 1U jelentése azonos vagy el térő, és 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy Iddroxiicsoporltal szubsztituált l-'l sxénatomos alkilcsoport, jelentése hidrogénatom, jelentése -A-N-Rü csoport, . I ÍÍ3 ahol jelentése 1-4 szénatomos alkiléncso port, K:i jelentésé azonos vagy eltérő, és 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom vagy hidroxilcsoporttaí helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsopnrt -és gyógyászatiéig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képlctü vegyületct egy 1 INii Y képletei aminnal - ahol a képletekben Y, Z és R jelentése a tárgyi körben megadott - feagáltatunk, majd az így kapott vegyületet kivárd, esetben savaddiciós sóvá alakítják. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 2- -l2-(dietil-ainino)-etil]-7-{[2-(2-hidroxi-ctil)-aiuirio J-c til-aininoj-an tra[ 1,9- cd] pi rázol-G(2/f)-on és gyógyászatiéig elfogadható sav-5 addlciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituéit kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás, 2- —[2-(dietil-nmino)-etil-7-{[2-(dietil--amino)~ 10 -etil]-amino}-antra[l,9-ed]pirazol-G(2//)-on és gyógyászatílag elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 19 . 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 2--l2-[(2-liidroxi-etil]-amino]-etil]-7-{[2-(2- ~hidroxi-eLn)-amino]~ctil-aniino}-antra[l,9- -cc/Jpirazol-G(2f/)-on és gyógyászatílag elfo' gadható sacaddiciós sói előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Kijárás lumorellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1-4. igénypontok 25 bármelyike szerinti eljárással előálltul! (IV) általános képlctü vegyület - ahol a képletben a ézuhsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - vagy gyógyászatiéig elfogadható savaddiciós sóját a gyógy-30 szerkészitésben szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 1 rajzoldal A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója fül.990.GG-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Ben kő István vezérigazgató 7
