195954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ciklopropil- 6-fluor-1,4-dihidro- 4-oxo-3-kinolin-karbonsav-észter-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 195954 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű kinolin-karbonsav-észterek - a képletben A jelentése C-R4 képletű csoport, amelyben R4 jelentése hidrogén-, fluor-, klóratom, B jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, amely képletekben R5 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncű alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy metílcsoport, és R8 jelentése aminocsoport, R1 jelentése ciklopropilcsoport, R2 jelentése adott esetben metoxi- vagy 2--metoxi-etoxi-csoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, benzil-, 2-oxo-propil-, etoxl-karbonil-metil- vagy 2(3H)-benzoxazolon-3-il-metil-csoport vagy farmakológiailag elfogadható savaddlciós sóik előállításéra, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű vegyüietet - a képletben A, B és R1 jelentése a fenti - egy (V) általános képletű alkohollal - a képletben R2 jelentése a fenti - reagáltatunk erős sav jelenlétében, vagy 5 b) egy (VI) általános képletű kinolin-karbonsav-észtert - a képletben A, R1 és R2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, előnyösen fluor- vagy klóratom - (VIII) általános képletű aminnal - képletben B jelentése 10 a fenti - reagáltatunk, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, vagy c) egy (IX) általános képletű karbonsav-sót - képletben A, B és R1 jelentése a fenti és 15 M* jelentése Na4, K4, 1/2 Ca24 vagy Ag4 - egy (XI) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése a fenti és Y jelentése halogénatom, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatom - reagáltatunk. 20 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű kinolin-karbonsav-észtert vagy savaddlciós sóját - a képletekben R1, R2 és R3 25 jelentése az 1. igénypont szerinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 9 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.99G.GG-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 10
