195950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitramino-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 195950 16-{4-metoxi-fenil)-szulfoxidot használunk. Kitermelés: 83%. Op.: 197-9 “C. 16. példa (4-etil-amino-3-nitro-fenil)-fenil-szulf~ oxid Mindenben az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy zárt készülékben vizes ammóniumhidroxid oldat helyett 0,9 mól etilamint használunk. Kitermelés: 81%. O.p.: 124-5 °C. 17. példa (4-szek-butilamino-3-nitro-fenil)-fenil-szulfoxid Mindenben az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy zárt készülékben vizes ammóniumhidroxid helyett 0,9 mól szek-butilamint használunk. Kitermelés: 89%. 0. p.: 91-91 »C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű nitramino-diaril-szulfoxid-származékok - mely képletben R és R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport vagy halogénatommal. és nitrocsoporttal vagy nitrocsoporttal aminocsoporttal helyettesített feniltio-csoport - előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű nitro-diaril-szulfoxid-származékot - mely képletben R2 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező és A kiadásért felel a Közgázt!,X jelentése halogénatom vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoport - valamely (III) általános képletű amin-származékkal - mely képletben R és R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező és A jelentése hidrogénatom vagy egy -CO-R3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy egy -NRR1 általános képletű csoport, mely utóbbi képletben R és R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező - vagy sóival reagéltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 1 mól (II) általános képletű nitro-diaril-szulfoxid-származékra - mely képletben R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - 2,0-50, előnyösen 2,5-20 mól (III) általános képletű amin-származékot - mely képletben R, R1 és A jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 70- 200 °G, előnyösen 80-120 °C hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 1-8 szénatomos egyértékű vagy többértékű alifás alkoholban, ezek vízzel elegyedő monoalkilétereiben vagy egyéb gyűrűs éterekben és adott esetben ezek vizes elegyében hajtjuk végre. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű nitramino-diaril-szulfoxid-származékot - mely képletben R és Rl jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport vagy halogénatommal és nitrocsoporttal vagy nitrocsoporttal aminocsoporttal helyettesített feniltio-CBoport - a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és segédanyagokkal összekeverjük ób gyógyászati készítménnyé alakítjuk. ós Jogi Könyvkiadó igazgatója 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 raj: asági 89.995.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
