195949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nitro-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 195949 18 jelentése az (I) általános képletben megadottakkal egyező és X1 jelentése halogénatom - egy alkálifém-szulfittal redukálunk, a kapott (III) általános képletű arilszulfinátot - mely képletben R1 jelentése az I általános képlet- 5 nél megadottakkal egyező és M jelentése alkálifématom - egy savval kezeljük, az Így kapott (IV) általános képletű arilszulf in savat - mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletben megadottakkal egyező - vagy 10 a (III) általános képletű arilszulfinátot - mely képletben R1 és M jelentése a fenti - valamilyen halogénezószerrel reagáltatjuk, majd a kapott új (V) általános képletű arilszulfinil-halogenidet - mely képletben R1 je- 15 lentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező és X2 jelentése halogénatom - egy Lewis-sav tipusú fémhalogenid katalizátor jelenlétében valamely (VI) általános képletű benzol-származékkal - mely képletben 20 Rz jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező - reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciónál a (II) általános képletű arilszulfonil-halogenidre - mely 25 képletben R1 és X1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - számítva 1,1-4 mól alkálifém-szulfitot használunk. 3. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti ^ eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű arilszulfonil-halogenid - mely képletben R1 és X1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - redukcióját 20 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű arilszulfonil-halogenid - mely képletben R1 és X1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - redukcióját gyengén bázíkus közegben végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű arilszulfinátot savként valamely erős ásványi sav feleslegével kezeljük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű arilszulfinil-halogenidet - mely képletben R1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - halogénező szer feleslegének eltávolítása után elkülönítés nélkül közvetlent! a (VI) általános képletű benzol-származékkal - mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - reagáltatjuk. 7. Az 1. vagy 6. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű arilszulfinil-halogenid - mely képletben R1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - és a (VI) általános képletű benzol-származék - mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - reakciójában Lewis-savként 1 mól arilszulfonil-kloridra számítva 1,1-1,8 mól alumínium-kloridot használunk. 8. Az 1., 6. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű arilszulfinil-halogenidet - mely képletben R1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - a (VI) általános képletű benzol-szérmazékkal - mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - 20- 80 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű nitro-diaril-szulfoxidot - mely képletben R1 jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil-csoport - gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Togi Könyvkiadó igazgatója 89.995.56-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Rerikö István vezérigazgató 10
