195949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nitro-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 195949 8 ris oldószerek, Így dimetilformamid, dimetilszulfoxid és víz. Cseppfolyós gáznemű hordozóanyagokon itt olyan anyagok értendők, amelyek például aeroszól-hajtógázok, így halogénezett szénhidrogének, bután, propán, 5 nitrogén és széndioxid. Szilárd hordozóanyagokként természetesen kőlisztek, így kaolin, agyagfőid, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatómaföld, valamint szintetikus kőlisztek, igy nagydiszperzitású LO kovasav, aluminiumoxid és szilikátok kerülnek felhasználásra. Granulátumok szilárd hordozóiként tőrt és frakcionált természetes kőzetek, igy kalcit, márvány, horzsakő, szepiolit, dolomit, továbbá szervetlen és szerves 15 lisztekből készült granulátumok, valamint szerves anyagokból, így fűrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból készült granulátumok alkalmazhatók. Emulgeálószerként és/vagy habképző anyag- ‘40 ként nemionos és anionos emulgeátorokat, igy polioxietilén-zsirsav-étereket, polioxietilén-zsiralkohol-étereket, például, alkilarilpoliglikolétert, alkilszulfonátokat, alkilszulfátokat, arilszulfonátokat és fehér jehidrolizátumokat, 25 diszpergálószerként pedig lignint, szulfitszennylúgokat és metilcellulózt alkalmazhatunk. Az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó peszticid készítmények a tapadást ^0 elősegítő anyagokat, igy karboximetilcellulózt, természetes és szintetikus, poralakú, szemcsés vagy latex-szerű polimereket, például gumi arabikum-ot, polivinilalkoholt, polivioilacetátot tartalmazhatnak. Az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó peszticid készítmények továbbá színező anyagokat, igy szervetlen pigmenteket, például vasoxidot, titándioxidot, ferrociánkéket és szerves színezékeket, igy alizarin-, azo-fém-ftálocianin-Bzinezékeket, továboá nyomtápanyagokat, így a vas, mangán, bór, réz, kobalt, molibdén és cink sóit tartalmazhatják. A peszticid készítmények általában 0,1- -95 súly%, előnyösen 0,5-90 súlyX hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagokat a kereskedelmileg kiszerelt készítmények és/vagy az azokból előállított felhasználási formák alakjában alkalmazzuk. A kiszerelt peszticid készítményekből előállított felhasználási formák hatóanyagtartalma széles határok között változhat. A felhasználási formák hatóanyagkoncentrációja 0,000 000 1 és 95 suly%, előnyösen 0,01-10 súly% közé esik. A felhasználás a mindenkori peszticid készítménynek megfelelően megválasztott módon történik. A találmány szerinti vegyületek dermális fungicid hatását az 1. táblázat szemlélteti. 1. táblázat MIC (minimális inhibició koncentrációja) érték ug/ml-ben Vegyületek Epidermophyton KW Trichophyton terrestre Trichophyton gypseura Micro sporon gypseura fenil-(4-klór-3--nitro-fenil)-szulfoxid 100-25 100 (4-klór-fenil)- (6-klór- 3- nitro-fenil)-szulfoxid-12.5 (4-fluor-fenil)- (4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid 100 50 50 100 (4-bróm-fenil)(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid-3,125-fenil-(5-klór-2- -nitro-fenil)-szulfoxid (ellenpélda)-A találmány szerinti vegyületek anthelmintikus hatását a 2. táblázat szemlélteti (dózis: 100 mg/kg). 5
