195856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás avermektin-származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó antiparazita készítmények előállítására
19 195856 20 R3 jelentése hidrogénatom vagy melilcsoporl; R4 jelentése (a) képlelű 4’-{«-L-oleandrozil)-«-L-oleandrozil-oxi-csoporl, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces avermitilis NCIB 12121 törzset vagy annak az (1) általános képletű vegyületek képzésére képes valamely mutánsát vagy variánsát egy R3COjH általános képletű karbonsav - ahol R3 jelentése a fentiekben meghatározott - vagy annak valamilyen sója, észtere, amidja jelenlétében fermentáljuk, majd elkülönítjük az igy kapott (I) általános képletű vegyületeket. Elsőbbsége: 1985.07.27. 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol az (I) általános képletben a 22-23-as helyzetű szénatomok közötti szaggatott vonal adott esetben kettős kötései jelent; R* jelentése hidroxilcsoport, ha a 22-es és 23-as szénatomok között nincsen kettős kötés, és R1 hidrogénatom, ha a 22-es és 23-as szénatomok között kettős kötés van; R3 jelentése tienilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R4 jelentése (a) képletű 4’-(«-L-oleandrozil)-<x-L-oleandrozil-oxi-csoporl, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces avermitilÍ8 NCIB 12121 törzset vagy annak az (1) általános képletű vegyületek képzésére képes valamely mutánsát vagy variánsát egy R3C02H általános képlelű karbonsav - ahol R3 jelentése a fentiekben meghatározott - vagy annak valamely sója, észtere, vagy amidja jelenlétében fermentáljuk, majd elkülönítjük az így kapott (l) általános képletű vegyületeket. Elsőbbsége: 1985.08.09. 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol az (I) általános képletben a 22-23-as helyzetű szénatomok közötti szaggatott vonal adott esetben kettős kötést jelent; R1 jelentése hidroxilcsoport, ha a 22-es és 23-as szénatomok között kettős kötés, és R1 hidrogénatom, ha a 22-es és 23-as szénatomok között kettŐB kötés van; R3 jelentése ciklobutilcsoporl, R3 jelentése hidrogénalom vagy melilcsoport; E4 jelentése (a) képletű 4’-(oc-L-oleandro- 7.il)-nc-oleandrozil-oxi-csoporl, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces avormitilis NCIB 12121 törzset vagy annak az (I) általános képletű vegyületek képzésére képes valamely mutánsát vagy variánsát egy R3C02H általános képletű karbonsav - ahol R3 jelentése a fentiekben meghatározott - vagy annak valamely sója, észtere, vagy amidja jelenlétében fermentáljuk, majd elkülönítjük az így kapott (I) általános képletű vegyületeket. Elsőbbsége: 1986.05.02. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azz.al jellemezve, hogy mikroorganizmusként Streptomyces avermitiliB NCIB 12121 törzset alkalmazunk. Elsőbbsége: 1986. 07. 25. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R3 COOH általános képletű savat valamilyen sója alakjában adjuk a fermentációs elegyhez. Elsőbbsége: 1986.07.25. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoportta] helyettesített 5-6 szénatomos c.ikioalkil- vagy 5-6 szénatomos cikloalkenilcsoportol tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy karbonsavként megfelelően helyettesített R3COiH általános képletű vegyülelel alkalmazunk. Elsőbbsége: 1985.07.27. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás R* helyén ciklopentilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy karbonsavként megfelelően helyettesített R’CChH általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1985.07.27. 9. Az 1. igénypot szerinti eljárás helyén ciklobutilcsoporlot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy karbonsavként megfelelően helyettesített R3COjH általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1986.05.02. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén 3-lienil-csoporlot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy karbonsavként megfelelően helyettesített R3C0iH általános képletű vegyületet alkalmazunk. Elsőbbsége: 1985.08.09. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén l-(metil-tio-)-etil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy karbonsavként megfelelően helyettesített R’CChH általános képletű vegyülelel kapunk. Elsőbbsége: 1986.07.25. 12. Eljárás emberek és állatok parazitáktól előidézett fertőzéseinek kezelésére és megelőzésére alkalmas ektopnrziticid, inszektieid, akaricid és anlhelmintikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyülelel - ahol a szaggatott vonal, R1, R3, R3 és R* jelentése ugyanaz, mint az 1. igénypontokban - közömbös higítószerekkel vagy vivőanyagokkal keverünk össze. Elsőbbsége: 1986.07.25. 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
