195835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzil-fenil-ozidok és sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyászatikészítmények előállítására

13

195835

14

kel, Q7\ állatokat a kísérlet megkezdése előli,

1 nappal éheztettük. A vizsgálandó vegyilletéket 30 g/liler koncentrációjú vizes guminrábikuinoklalban adtuk be az állatoknak, o kísérlet 0. és 7. órájában. A plazma koleszte- 5 rinszinljóL a kísérlet 0. és 24. órájában mértük, majd kiszámoltuk a 0. és 24. órák közötti %-os változást a kezelt és a koiitrr.il csoportokban. Az eredményeket a III. táblnzntban adjuk meg.

Az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászati célra orálisan zselatin kapszulá-I. táblázat: (I) általános képletű vegyiiletek

Vegyület Jele Xi Xz Xa

száma

ban, vagy bevonatos, illetve bevonat nélküli tabletta formájában alkalmazhatjuk, az egyes kapszulák illetve tabletták 0,05-1,5 g (1) általános kóplotű hatóanyagot tartalmazhatnak, a hatóanyag-tartalom előnyösen 0,1 -0,9 g lehet.

Az (I) általános képletű vegyületek injekció formájában is alkalmazhatók, az injekciós oldat 0,05-0,5 hatóanyagot tartalmazhat

2-10 ml desztillált vízben. A fenti gyógyászati készítményekből naponta 1-4 dózist adhatunk a kezelendő alanynak.

X4 Xs -OR csoport R

helyzete

1.

646

4-N0j

11

II

11

II

para

0-D-xil

2.

938

3-NOi

H

H

II

11

para

0-D-xiI

3.

1090

4-NO2

H

11

II

1!

par a

/)-D-glu-NHAc

A í ^

1311

4-NOj

H

11

1!

II

para

/5-D-gal

5.

1346

4-N0í

11

11

H

H

pára

cr-L-ram

6.

1244

4-NOj

H

H

H

H

para

cc-L-arab

7.

1089

2-C1

H

H

II

I!

para

fl-D-xil

8.

1208

3-01

B

11

1!

11

para

0-D-xil

9.

940

4-01

II

11

11

11

para

/j-D-xil

10.

1211

4-Br

II

11

II

II

para

/>-D-xil

11.

1091

4-0113

11

H

11

11

para

0-D-xil

12.

1092

2-Olb

II

11

11

11

para

/1-D-xil

13.

1207

3-Clb

11

11

n

II

para

0-D-xil

14.

4-(t-Bu)

H

11

11

II

pora

/5-D-xil

15.

1 133

4~00Ib

11

1

11

11

pora

/)-l)-xil

16.

2-OCIb

H

H

H

II

pora

0-l)-xil

17.

1135

3-OCIb

11

H

il

11

pora

0-D-xil

18.

1305

4-CFj

11

U

11

H

para

0-D-xil

19.

1134

4-NHj

II

11

11

II

pora

0-D-xil

20.

1352

4-N<Clb)i

H

H

u

II

para

H-D-xü

21.

4-NH-iPr

11

d

11

11

para

D-D-xil

22

2-Nlb

H

il

il

11 .

pora

0-D-xil

23.

1252

3-Nllj

H

I

11

II

para

/)-D-xil

24.

4-NOj

II

11

il

H

para

0-D-xil

25.

1364

4-NO2

H

1

ti

11

arto

fl-D-xil

26.

1136

2-C1

4-C1

d

il

II

paro

0-D-xil

27.

1197

2-CIh

4-Clb .

6-Clb

ii

11

para

(t-D-xil

28.

3*-0Clb

4-OCHa

5-OCIb

n

il

para

ű-D-xil

29.

1206-S*

O

11

;i

H

11

para

/}-I)-xil

30.

1209

4-CIh

H

1

3-OJb

5-0lb

para

0-D-xil

31.

4-NO2

11

;i

3-OClb

5-00lb

pora

/)-D-xil

32.

II

H

1

2-Clb

11

para

0-D-xil

33.

939

11

II

ü

11

11

para

/í-D-xil

34.

1328

H

H

II

3-NOi

H

para

p-D-xil

36.

4-NO2

11

11

H

II

para

(0Ac)a-/>-0-xil

37.

3-NO2

11

íl

11

11

para

(0Ac)3-/j-D-xil

38.

4-NO2

H

II

H

11

para

(OAc) j-/)-glu-NIIAc

39.

4-NO2

11

il

11

II

para

(OAc)í-í-D-gal

40.

1245

4-NO2

II

1!

H

II

para

(0 Ac )3-oc- L- ram

41.

4-NO2

11

11

11

11

para

(OAc )a-oc- b-arn b

42.

2-01

H

(1

11

11

para

(OAc)j-ß-D-xil

43.

3-C1

11

11

11

11

para

(OAcb-fl-D-xil

44.

4-C1

II

11

11

II

pora

(OAcb-p-D-xil

45.

4-Br

II

1!

11

11

para

(0Ac)j-/)-D-xil

46.

4-Cíb

H

li

11

II

pora

(OAcb-H-P-xil

47.

2-Clb

H

1:

II

B

para

(OAc)3-í-D-xil

8