195829. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új difoszfonsav származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1986.11.12. (21) (4676/86) Elsőbbsége: (32) 1985.11.13. (31) (P 35 40 150.8) (33) Német Szövetségi Köztársaság dl) 195829 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOí C 07 F 9/38 C 07 P 9/40 A 61 K 31/66 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987,07.28. Megjelent: (45) 1988.12.21. Feltalálók: (72) dr. Bosies Elmar, Weinheim, dr. Gall Rudi, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: (73) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság (54) ELJÁRÁS xj ,x dxfoszponsavszármazékok, VALAMINT AZ EZEKET TAKT ALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELÖÁ LLi TASÁHA 1 2 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű difoszfonétszármazékok, valamint ezek farmakológiailag közömbös sóik előállítására, a képletben, Rí, Rz jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 2-5 szénatomoB alkanoilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4, Rs jelentése hidrogénatom, X jelentése vegyérték vonal vagy 1-4 Bzénatomos alkilénceoport, Y jelentése vegyértékvonal vagy 1-4 szénatomos alkiléncsoport, Z jelentése hidroxilcsoport és n értéke 1 vagy 2. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z jelentése hidroxilcsoport, egy (II) általános képletű karbonsavat, - a képletben Ri, R2, Rz, R<, X és Y jelentése, valamint n értéke a fentiekben megadottakkal megegyező - foszforossavból, illetve foszforsavból és foszfor-halogenidből álló keverékkel reagóltatunk, majd szabad difoszfonsavvá elszappanositurik és kívánt esetben a kapott vegyületet hidrolizáljuk, a szabad aminocsoportot acilezzük vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet farmakológiailag elviselhető sóvá alakítjuk ét. •Rí XV N (CHZ)n R, \R2 o=p(or5)2 I •Y-C -2 I 0= p (or5)2 (0 195829
