195822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimido (5,4-b) (1,4) oxazim-származékok előállítására
33 34 195822 nilcsoporttal lehet helyettesítve; továbbá -NR5R* morfolino- vagy adott esetben egy 2-4 szénalomos alkoxi-karbonil- vagy egy 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoportlal helyettesített piperazinocsoportot is jelenthet, vagy R® jelentése hidroxilcsoportlal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoporl, és R® jelentése fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, R3 és R® azonos vagy különböző, és jelentésük egymástól függetlenül hidrogénalom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R* jelentése hidrogénatom, egy oxo-, ciano-, amino-karbonil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, piridil- vagy fenilcsoporttal egyszeresen vagy hidroxilcsoporttal kétszeresen helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R® jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése csak hidrogénatomtól, klóratomtól, továbbá morfolinocsoportlól eltérő lehet; vagy ha R® jelentése benzilcsoport, akkor R2 jelentése csak -NR5R‘, mégpedig folinocsoporttól eltérő -NR®R® csoport lehet -ezek tautomerjei, valamint ezek keverékei és mindezek savaddíciós sóinak az előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése -NR5R* általános képletű csoport - amelyben Rs és R® jelentése a tárgyi körben megadott, és R1, R3, R® valamint R* jelentése a tárgyi körben megadott - egy (II) általános képletű vegyületel - ahol R1, R3, R® és R® jelentése a fenti, és R10 kilépő csoportot jelent - egy HNR5R* általános képletű aminnal - amelyben R5 és R® jelentése a fenti - vagy annak R5 helyén amino-védócsoportot tartalmazó származékával reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R3 és R® jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése -NR5R® általános képletű csoport - ahol R® és R® jelentése a tárgyi körben megadott - és R® jelentése 2,3-dihidroxi-l-propil-c8oport, egy (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3 és R® jelentése a fenti és R® hidrogénatomot jelent - vagy annak R® helyén amino-védőcsoporlot tartalmazó származékát 2,3-epoxi-propanollal hozunk reakcióba, vagy Olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, ahol R*, R3 és R* jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése -NR*R® 5 általános képletű csoport - ahol R® és R* jelentése a tárgyi körben megadott - továbbá F® jelentése a hidrogénatom és a 2,3-dihidroxi-l-propilcsoport jelentést kivéve a tárgyi körben megadott, egy olyan (I) általános 10 képletű vegyületet, ahol R‘, R2, R3 és R® jelentése a fenti, és R® jelentése hidrogénalom, vagy annak R® helyén amino-védőcsoporlot tartalmazó származékát egy R*X általános képletű vegyületlel - ahol R® jelentése az U, utóbb megadott és X kilépő csoportot jelent - reagáltatunk, és a fenti eljárások bármelyikével kapott termékről az R* helyén adott esetben jelenlévő amino-védőcsoportot eltávolítjuk, vagy 2q b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénvagy klóratom, továbbá morfolinocsoport és R® jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénalomtól eltérő, egy olyan (I) állalá- 25 nos képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R2 jelentése klóratom, vagy morfolinocsoport, és R® hidrogénatomot jelent, egy R®X általános képletű vegyülettel - ahol R® jelentése a hidrogénatom és a 2,3-dihidroxi-l-propilcso- 30 port jelentést kivéve a tárgyi körben megadott és X kilépő csoportot jelent - vagy 2,3-epoxi-propanollal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott vegyületröl katalitikus hidrogénezéssel az R2 helyén álló 35 klóratomot eltávolítjuk, és/vagy kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott (I) képletű bázist valamely eavaddiciÓ8 sójává alakítunk és/vagy kívánt esetben egy savaddíciós sót egy másik sav- 40 addíciós sóvá alakítunk és/vagy kívánt esetben az (I) általános vegyületek sóiból felszabadítjuk a szabad bázisokat. 2. Eljárás gyógyászati készítmények elöállilására, azzal jellemezve, hogy az 1. igény- 45 pont szerint előállított valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R® és R® jelentése az 1. igénypontban megadott - önmagában vagy ®gyéb gyógyászati hatékonyságú, de a (I) általános képletű vegyü- 50 letekkel szinergizmust nem mutató vegyületekkel együtt, adott esetben a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott oldó-, hígító-, töltő-, hordozó-, felületaktív- és ízesítő anyagokkal kombinálva, a gyógyszerkészítés- 55 ben szokásos módon gyógyszerré alakítunk. Egy lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.920.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 18
