195822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimido (5,4-b) (1,4) oxazim-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

s_ _ B

195822

Bejelentés napja: (22) 1985.12.30. (21) (5042/85)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 D 498/04 A 61 K 31/535

Közzététel napja: (41) (42) 1988.01.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988.12.21.

f Szabadalmi Tár.' )

. *y

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (731

dr. Kasztreiner Endre, 14,5%, dr. Makk Nándor, 12,5%, Gyógyszerkutató Intézet Kv.,

Tegdes Anikó, 4,5%, dr. Cseh György, 8%, Budapest,

dr. Varró András, 4%, dr. Szám László, 1,5%,

Kuhárné Kürthy Mária, 7%, Diesler Eszter, 6%,

dr. Mátyus Péter, 4%, dr. Jaszlits László, 5%,

dr. Wellmann János, 5%, Kincsessy Judit, 4%,

dr. Rablócz György, 14%, Sebestyén László, 5%, Budapest,

Végváriné Gyürki Sarolta, 5%, Verőcemaros

(54) ELJyCRyCS Ti» J PIRIMIDO[5,4 — B j l 1 .4JOXAZIN— SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű pirimido[5,4-b][l,4]oxazin-8zármazékok - ahol

Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom

vagy -NRSR* általános képletű csoport, amelyben

Rs jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 10

szénatomos alkilcsoport,

R6 jelentése aminocsoport, egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy hidroxil-, merkapto-, amino-karbonil-, 15

3-6 szénatomos cikloalkil-, furil-, benzo[l,4]dioxán-2-il, di(l-4 szénatomoB alkilj-aminocsoporttal vagy egy - adott esetben halogénatommal egyszeresen vagy egy 1-4 szénatomos 20

alkoxicBoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítelt-fenil- vagy fenoxicsoporttal, vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal adott esetben helyettesi- 25

tett, piperidil- vagy morfolinilcsoporttal lehet helyettesítve, továbbá -NR5R* morfolino- vagy adott esetben egy 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy egy 1-4 szénatomos 30

2

hid roxi-alkil-csopor Ital helyettesített

piperazinocsoporlot is jelenthet, vagy

R5 jelentése hidroxilcsoporltal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése fenil-(l-4 szénatomos )-alkil- vagy hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport,

R3 és R4 azonos vagy különböző, és jelentésük egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Ry jelentése hidrogénatom, egy oxo-, ciano-, amino-karbonil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, piridil- vagy fenilcsoporttal egyszeresen vagy hídroxilcsoporttal kétszeresen helyettesített 1-4 Bzénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R“ jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése csak hidrogénatomtól, klóratomtól, továbbá morfolino-csoporttól eltérő lebet; vagy

ha Rs jelentése benzilcsoport, akkor R2 jelentése csuk -NR5R6, mégpedig morfolinoc.soporltól eltérő -NR5R6 csoport lehet -ezek tautomerjei, valamint ezek keverékei és mindezek savuddiciós sóinak előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületek értékes kardiotóniás hatással rendelkeznek.

195822