195820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a spektinomicin új 6-alkil-analógjainak és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 195820 22 gyógyászatilag elfogadható Bavaddícióa sóik és az utóbbiak hidrátjai előállításéra, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletü vegyületet - a képletben R’j és R'* jelentése védő- 5 cBoportként aralkoxi-karbonil-, halogénezett alkoxi-karbonil- vagy alkoxi-karbonilcsoport, továbbá Rio acilcsoportot jelent - egy R’ - Mg X általános képletű vegyülettel - a képletben R’ jelentése az (I) általános képletnél 10 megadott és X jelentése halogénatom - reagálásiunk, az Így kapott (III) általános képletű vegyületet - a képletben R’ jelentése az (I) képletnél, míg a többi helyettesítő jelentése 15 a (IV) általános képletnél megadott - redukálószerrel reagáltatjuk, és az így kapott (II) általános képletű vegyület - a képletben a helyettesítők jelentése a (III) általános képletnél megadott - R’i 20 és R’« védócBoportjait lehasítjuk, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává vagy az utóbbi hidrátjává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű vegyületek - a képletben R' jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 6’-etil-spektinomicin, 6'-etil-spektinomicin-dihidroklorid, 6’-(n-propil)-spektinomicin, 6’-(n-propil)-spektinomicin-dihidorklorid, 6'-(n-pentil)-spektinomicin, 6’-{n-pentil)-8pektinomicin-dihidroklorid, 6’-(n-oktil)-spektinomicin, 6’-(n-oktil)-spektinomicin-dihidroklorid, 6’-(n-undecil)-spektinomicin, t’-(ciklohexil-metil)-Bpektinomicin és 6’-(ciklohexil-me til)-spek tinomicin-dihid rok lórid előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 6’-(n-propil)-spektinomicin-szulfát, 6’-izobutíl-spektinomicin, 6’-izobutil-spektinomicin-dihidroklorid 6’-(3,3-dimetil-butil)-spektinomicin, 6’-(3,3-dimetil-butil)-spektinomicin-dihidroklorid, 6’-(ciklopentil-metil)-spektinomicin és 6’-(ciklopentil-metil)-spektinomicin-dihidroklórid előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R’ jelentése 1-12 szénatomot tartalmazó alkil- vagy (3-8 szénatomot tartalmazó) cikloalkil-(l-4 szénatomot tartalmazójalkilcsoport, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját vagy az utóbbi hidrétját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 6 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89,921.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató
