195818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11) ( Szab.

V* _

^—l'JL

195818

Bejelentés napja: (22) 1985.01.18. (21) (212/85)

Nemzetközi

'Mnraii/«

osztályozás:

(51) NSZOi

Elsőbbsége: (33) CH: (32) 1984.01.19.

C 07 D 487/04

"Tr

1984.06.29.

C 07 D 487/14

1984.10.26.

C 07 D 495/14

(31) (225/84) (3149/84) (5123/84)

C 07 D 495/22

0RSZÁC0S

A 61 K 31/55

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1985.10.28.

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.03.15.

Feltalálók: (72)

dr. Hunkeler Walter, Mägden, dr. Kyburz Emilio, Reinach, CH

Szabadalmas: (73)

F. Hoffmann-La Roche Et Co., AG., Bázel, CH

54) ELJÁRÁS IMIDAZODTÁZEPIN — SZÁRMAZÉKOK ÄS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁS ARA

1

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletü új vegyülitek előállítására vonatkozik.

A képletben

A az oc- és ^-jelzésű szénatomokkal együtt (1), (2) vagy (4) általános képletü csoportot képez és a pontozott vonal kettős kötÓBt jelent;

R1 jelentése adott esetben egy szénatomon

1- 7 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, trifluor-metil-, fenil- vagy (1-4 szónatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített 2-furil-,

2- tienil-, l,2,4-oxadiazol-5-il-, 1,2,4- -oxadiazol-3-il-, l,3,4-oxadiazol-2-il~,

l,2,4-triazol-3-il-, 1 — {1 —4 szénatomos alkil)-l,2,4-triazol-5-il-, 2-tiazolil-, 5-oxazolil- vagy 2-oxazoloil-csoport vagy valamely (B) általános képletü csoport;

R2 jelentése hidrogénatom és

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcBoport; vagy R2 és R3 együtt dimetilén-, trimetilén- vagy propiléncsoportot képeznek;

R* és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport;

R6 jelentése hidrogénatom és

R7 jelentése 1-6 Bzénatomos alkilcsoport;

2

és amennyiben R2 és R3 együtt dimetilén-, trimetilén- vagy propeniléncsoportot képez, a 7-jelzésű szénatom (S)- vagy (RS)-konfigurác.iójü.

f, Az (I) általános képletü vegyületek a

központi benzodiazepin-receptorokhoz kifejezett affinitást mutatnak és anxiolitikus, antikonvulzív, izomrelaxáns és szedativ-hiptonikus hatással rendelkeznek.

30

195818