195816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spartein származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
10 195816 11 vébbi izapropanolt adunk hozzá. A nedves granulátumot 1,6 mm-es szitán (Frewitt) átvisszük, tálcán 40 °C-on szárítjuk, majd 1 mm-es szitán (Frewitt) átvisszük, A granulátumot a magnézium-sztearáttal és kovasav-aerogéllel (Aerosail 200, gyártó cég Degussa) összekeverjük és automata kapszulatöltőgépen 90 mg súlyú, 20 mg hatóanyag tartalmú kemény zselatinkapszulákba (4-es nagyság) töltjük. 7. példa Ampullák készítése Alábbi összetételű ampullákat készítünk: Komponens Mennyiség (ampullánként) Hatóanyag (2. példa 5 mg szerinti vegyület) Nátrium-klorid 16 mg Injekciós célokra ad 2 ml alkalmas víz A nátrium-kloridot injekciós célokra alkalmas vízben oldjuk, a hatóanyagot hozzáadjuk és keverés közben oldjuk. Az oldatot injekciós célokra alkalmas vízzel a végtérfogatra feltöltjük. Az oldatot 0,25 ju-os membránszűrőn átvezetjük, majd barna üvegampullákba töltjük (2,15 ml). Az ampullákat olvasztással lezárjuk, 121 °C-on 30 percen át gőzzel sterilezzük. A 2 ml-es injekciós oldat 5 mg hatóanyagot tartalmaz. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a szívritmust befolyásoló hatású gyógyászati készítmények előállítására 5 (I) általános képletű spartein-származékok -a képletben SPARTEIN jelentése (VI) képletű 17-sparteinmaradék; n értéke 0 vagy 1 és 10 A jelentése fenilcsoport -és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik felhasználásával, amelyek oly módon állíthatók elő, hogy a) 17-hidroxi-sparteint vagy a 17-dehidro-15 -spartein valamely savaddiciós sóját valamely (III) általános képletű Gringnard-vegyülettel reagáltatjuk; vagy b) a 17-dehidro-spartein valamely savaddíciós sóját valamely (IV) általános képletü szerves fém-vegyülettel reagáltatjuk (mely képletekben n és A jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot képvisel), majd a kapott vegyületet izoláljuk vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag a kalmas savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban használatos hordozó-, vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászatilag felhasználható formára hozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként benzil-sparteint vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját alkalmazzuk. 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.921.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 7
